CHELATING AGENT

【課題】多官能性化合物の部位選択的官能基化を可能にする化学選択的アプローチを提供すること。【解決手段】本明細書中に記載の式の化合物であって、式中、R1は、水素、メチル、エチル、カルボキシル保護基、および親水性部分から選択され、R2およびR3は、水素、メチル、エチル、およびカルボキシル保護基から独立して選択され、R4は、水素、メチル、エチル、親水性部分、およびカルボキシル保護基から選択され、R5は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、またはこれらの基の組み合わせであり、カルボニル基、アミノオキシ基、または付加環化反応に参加するのに適した官能基で置換されている。本発明の化合物は、標的分子への化学選...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: ARMIN MODLINGER, KESSLER HORST, HANS-JUERGEN WESTER, SEBASTIAN KNOER
Format: Patent
Sprache:eng ; jpn
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:【課題】多官能性化合物の部位選択的官能基化を可能にする化学選択的アプローチを提供すること。【解決手段】本明細書中に記載の式の化合物であって、式中、R1は、水素、メチル、エチル、カルボキシル保護基、および親水性部分から選択され、R2およびR3は、水素、メチル、エチル、およびカルボキシル保護基から独立して選択され、R4は、水素、メチル、エチル、親水性部分、およびカルボキシル保護基から選択され、R5は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、またはこれらの基の組み合わせであり、カルボニル基、アミノオキシ基、または付加環化反応に参加するのに適した官能基で置換されている。本発明の化合物は、標的分子への化学選択的結合を可能にする二官能性キレート剤として有用であるかもしれない。【選択図】なし A compound of the formula: wherein R1 is selected from H, methyl, ethyl, carboxyl protecting groups and hydrophilic moieties, R2 and R3 are independently selected from H, methyl, ethyl and carboxyl protecting groups, R4 is selected from H, methyl, ethyl, hydrophilic moieties and carboxyl protecting groups, and R5 is an aryl, heteroaryl, alkyl or a combination of these groups and is substituted with a carbonyl group, an aminooxy group or a functional group suitable for participating in a cycloaddition reaction. The compounds of the invention may be useful as bifunctional chelating agents which allow chemoselective attachment to targeting molecules.