N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acetamide mesylate monohydrate

N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acetamide mesylate monohydrate

يتعلق الاختراع الحالي بتخليق محسن وقصير من N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acetamide وملح mesylate monohydrate منه باستخدام مشتقات boronic acid أو عوامل كاشفة borolane بينما يتم تجنب مركبات tin عضوية سامة وبملح mesylate monohydrate من N-[5-(aminosulf...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: Dr. GRUNENBERG, Alfons, V?GTLI, Kurt, Dr. LENDER, Andreas, Dr. SCHWAB, Wilfried, Dr. BIRKMANN, Alexander, Dr. HAAG, Dieter, Dr. REHSE, Joachim, KEIL, Birgit D.-I
Format: Patent
Sprache:ara ; eng
Schlagworte:
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:يتعلق الاختراع الحالي بتخليق محسن وقصير من N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acetamide وملح mesylate monohydrate منه باستخدام مشتقات boronic acid أو عوامل كاشفة borolane بينما يتم تجنب مركبات tin عضوية سامة وبملح mesylate monohydrate من N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acet-amide الذي يظهر زيادة الثبات طويل الأجل وإطلاق حركيات من التركيبات الدوائية. The present invention relates to an improved and shortened synthesis of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acet-amide and the mesylate monohydrate salt thereof by using boronic acid derivatives or borolane reagents while avoiding toxic organic tin compounds and to the mesylate monohydrate salt of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acet-amide which has demonstrated increased long term stability and release kinetics from pharmaceutical compositions.