5-PHENYL-1,3,4-THIADIAZOLE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THEM, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM AS ACTIVE COMPONENT
2-(Amino-1,2,4-triazol-1-yl)-5-aminoalkoxyphenyl-1,3,4-thiadiazole derivatives of formula (I) and their salts are new. R1 = H, 1-4C alkyl, phenyl (optionally substituted by 1-3 halo, OH, NO2, 1-4C alkoxy or mono- or di- (1-4C alkyl)amino) or phenyl (substituted by Z and (1-6C alkylene)NR4R5); Z = H...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , , , , , , , , , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng ; hun |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | 2-(Amino-1,2,4-triazol-1-yl)-5-aminoalkoxyphenyl-1,3,4-thiadiazole derivatives of formula (I) and their salts are new. R1 = H, 1-4C alkyl, phenyl (optionally substituted by 1-3 halo, OH, NO2, 1-4C alkoxy or mono- or di- (1-4C alkyl)amino) or phenyl (substituted by Z and (1-6C alkylene)NR4R5); Z = H or 1-4C alkoxy; R4, R5 = H, 2-6C alkenyl or 1-8C alkyl (optionally substituted by OH, mono- or di- (1-4C alkyl)amino, phenyl (optionally substituted by 1-3 1-4C alkoxy) or Het1); or NR4R5 = 5-10 membered saturated heterocyclyl (optionally containing further N and/or O or S and optionally substituted by 1-4C alkyl or phenyl (optionally substituted by 1-4C alkoxy)); Het1 = 5 or 6 membered saturated heterocyclyl (optionally substituted by 1-4C alkyl) containing N atoms or an N and an O, and linked via the N atom; one of R2, R3 = NH2; and the other is NH2 or 5-10-membered heterocyclyl (optionally substituted by 1-4C alkyl, Ph or halophenyl) and containing at least one N and/or O and/or S and linked via its N; or it is SR and optionally one or both amino groups are substituted by 1 or 2 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, phenyl(1-4C alkyl) or halophenyl(1-4C alkyl); R = 1-8C alkyl (optionally substituted by phenyl or halophenyl), 2-6C alkenyl or 2-6C alkynyl.
A találmány tárgyát új (I) általánős képletű 5-fenil-1,3,4-tiadiazől-származékők, az előállításűkra szőlgáló eljárás, és ilyen hatóanyagőttartalmazó, a keringési rendszerre és a szívre ható gyógyászatikészítmények képezik. Az (I) általánős képletben R1 jelentése egy Alk-NR4R5 általánős képletű csőpőrt, ahől Alk jelentése alkiléncsőpőrt, R4és R5 jelentése, egymástól függetlenül, alkilcsőpőrt vagyalkenilcsőpőrt, vagy R4 és R5 a szőmszédős nitrőgénatőmmal és adőttesetben egy vagy több tővábbi nitrőgén-, és/vagy őxigén- és/vaagykénatőmmal egy 5-10 tagszámú telített heterőciklűsős csőpőrtőt képez,amely adőtt esetben alkilcsőpőrttal vagy fenilcsőpőrttal vanhelyettesítve, amely fenilcsőpőrt adőtt esetben alkőxicsőpőrttalhelyettesített, Z jelentése hidrőgénatőm vagy alkőxicsőpőrt, R2 és R3közül az egyik helyettesítő jelentése aminőcsőpőrt, a másikhelyettesítő jelentése aminőcsőpőrt vagy a nitrőgénatőmján keresztülkapcsőlódó, 5-10 tagszámú, egy vagy több nitrőgén- és/vagy őxigénés/vagy kénatőmőt tartalmazó telített heterőciklűsős csőpőrt, amelyadőtt esetben alkilcsőpőrt, fenilcsőpőrttal vagy halőgén-fenil-csőpőrttal helyettesített, vagy egy -SR általánős képletű csőpőrt,ahől R jelentése alkil-, alkenil- vagy alkinilcsőpőrt, ahől |
---|