PROCESS FOR THE PRODUCTION OF N-[3-(3-CYANOPYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-7-YL)-PHENYL]-N-ETHYL-ACETAMIDE (ZALEPLON)

(57) Jelen találmány az N-[3-(3-cianopirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il)-fenil]-N-etil-acetamid (zaleplon) javított előállítási eljárásáravonatkozik. Az eljárás során N-[3-[3-(dimetilamino)-1-oxo-2-propenil]-fenil]-N-etil-acetamidot vagy sóját 3-amino-4-cianopirazollal vagysójával reagáltatják savas körülmények között, olyan reakcióközegben,ami víz és vízzel elegyedő szerves vegyület elegyét tartalmazza. Ó The present invention provides a process for the production of N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamide (zaleplon), an active ingredient that is approved for the treatment of insomnia. The process involves reacting N-[3-[3-(dimethylamino)-1-oxo-2-propenyl]phenyl]-N-ethylacetamide or a salt thereof with 3-amino-4-cyanopyrazole or a salt thereof under acidic conditions in a reaction medium comprising a mixture of water and a water-miscible organic compound.