PROCESS FOR THE PREPARATION OF 14-HYDROXYMORPHINE DERIVATIVES

A találmány tárgya eljárás egy (IV) általános képletű 14-hidroxinormorfinon előállítására. A találmány szerinti eljárást úgyvégzik, hogy a (III) általános képletű vegyületet egy kobalt(II)-oxidálószerrel egy enyhe bázis jelenlétében és társ-oxidálószerkéntlevegő vagy oxigén jelenlétében reagáltatják; ahol képletben RIjelentése 1-7 szénatomos alkilcsoport, ami adott esetben egy vagy többklóratommal, butenil-, vinil-, benzil-, fenil- vagy naftilcsoporttalhelyettesített; és R2 jelentése benzilcsoport vagy egy vagy több 1-6szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített benzilcsoport vagy egy vagytöbb halogénatommal helyettesített benzilcsoport. A találmány tárgyátképezik továbbá a találmány szerinti eljárásban alkalmazottintermedierek és eljárás azok előállítására. Ó The present invention relates to process for the preparation of a 14-hydroxynormorphinone derivative of formula IV comprising reacting the compound of formula III, with a cobalt (II) oxidant in the presence of a mild base and air or oxygen as the cooxidant; wherein R1 is (1C-7C)alkyl optionally substituted with one or more chlorines, butenyl, vinyl, benzyl, phenyl or naphthyl; and R2 is benzyl or benzyl substituted with one or more (1C-6C)alkoxy group or benzyl substituted with one or more halogen. The process is very suitable in the production of noroxymorphone.