2-PYRAZOLIN-5-ONE DERIVATIVES, THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek, valamint ezekfiziológiailag megfelelő sói, továbbá e vegyületeket tartalmazógyógyászati készítmények képezik; a találmány tárgyához tartozik afenti vegyületek alkalmazása is gyógyászati készítményekelőállítására. Az (I) általános képletben a szubsztituensek jelentéseaz alábbi: R jelentése egy gyűrűs rendszer, például adott esetbenszubsztituált indol, imidazol, 1,2,3-triazol, 1,2,4-triazol,benzimidazol, 4,5,6,7-tetrahidroindol, benzoindol, azaindol, indazol,piridin, kinolin; R1 jelentése hidrogénatom vagy -A-Z; A jelentése -(CH2)n-, -(CH2)nNH-, (CH2)nO-, -(CH2)nS-, -(CH2)nS(O)- vagy -(CH2)nS(O)2-; Z jelentése -H, rövid szénláncú alkil-, aralkil-,trihalogénmetil-, trihalogénmetil-karboil-, R3OC(O)-, -NR4R5, -C(O)NR4R5, R3CO-, R3O- vagy egy gyűrűs rendszer, például adott esetbenszubsztituált 3-6 szénatomos cikloalkán, izoxazol, izotiazol,imidazol, benzol, pirrol, indok piridin, pirazin, vagy ezen gyűrűk N-oxid-származékai. A találmány szerinti vegyületek és ezeket tartalmazógyógyászati készítmények előnyösen alkalmazhatók egy vagy több proteinkináz aktivitásának gátlására. Ó Chemical compounds having structural formula (I) and physiologically acceptable salts thereof, are inhibitors of serine/threonine and tyrosine kinase activity. Several of the tyrosine kinases, whose activity is inhibited by these chemical compounds, are involved in angiogenic processes. Thus, these chemical compounds can ameliorate disease states where angiogenesis or endothelial cell hyperproliferation is a factor. These compounds can be used to treat cancer and hyperproliferative disorders.