QUINOLINE, ISOQUINOLINE AND PHTHALAZINE DERIVATIVES AS ANTAGONISTS OF THE GONADOTROPIN-RELEASING HORMONE

A találmány (1) általános képletű vegyületekre vonatkozik, melyképletben R11 (a) -CO-R11 acilcsoport vagy -CN csoport, (b) -CO-OR12vagy -CO-NR12R13 vagy -SOX-R12 képletű csoport, (c) -A-NRI4-CO-NR15R16általános képletű csoport, ahol A jelentése egy, adott esetbenszubsztituált 1-4 szénatomos alkilénc...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: HESS-STUMPP, HOLGER, BUEHMANN, ULRICH, GUENTHER, ECKHARD, KUEHNE, ROLAND, DROESCHER, PETER, SCHMEES, NORBERT, TER LAAK, ANTONIUS MARINUS, POLYMEROPOULOS, EMMANUEL, STREHLKE, PETER, MUHN, PETER
Format: Patent
Sprache:eng ; hun
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:A találmány (1) általános képletű vegyületekre vonatkozik, melyképletben R11 (a) -CO-R11 acilcsoport vagy -CN csoport, (b) -CO-OR12vagy -CO-NR12R13 vagy -SOX-R12 képletű csoport, (c) -A-NRI4-CO-NR15R16általános képletű csoport, ahol A jelentése egy, adott esetbenszubsztituált 1-4 szénatomos alkiléncsoport, karbonilcsoport,oxigénatom vagy -SOX csoport, ahol X = 0, 1 vagy 2, R14 és R15jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-10 szénatomosalkilcsoport és R16 jelentése 1-10 szénatomos alkil-, 3-10 szénatomoscikloalkil-, 7-20 szénatomos cikloalkil-alkil-, 7-20 szénatomosaralkilcsoport, fenilcsoport vagy heterociklusos gyűrű, R2 jelentése -CH(R21)R22 általános képletű csoport R3 és R4 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom vagy 1-10 szénatomos alkilcsoport és R3jelentése halogénatom, R5 jelentése egy Z-n keresztül kapcsolódóalábbi általános képtetű csoport, ahol G jelentése -C=C-, -C=N-, -N=C-, oxigén- vagy kénatom, Z jelentése direkt kötés, oxigén- vagykénatom, -CH-R52 vagy -CHR52-CH-R53 általános képletű csoport Ljelentése CH2- vagy -NH csoport, Q jelentése karbonit- vagy -SOXcsoport (X = 0, 1 vagy 2) és R51 jelentése adott esetben szubsztituáltamino- vagy alkil- vagy 3-7 gyűrűszénatomos cikloalkilcsoport, R6jelentése -CH2-N(R61)R62 általános képletű csoport, mindenorientációban , és savaddiciós sóik. A találmány szerinti vegyületekgonadotropin-felszabadító hormon (GnRH) antagonista tulajdonságokkalrendelkeznek. A találmány a fenti vegyületek előállítására ésalkalmazására is vonatkozik. Ó The invention relates to novel quinoline, isoquinoline and phthalazine derivatives as antagonists of the gonadotropin-releasing hormone.