SYNTHETIC ROUTES FOR THE PREPARATION OF RHINOVIRUS PROTEASE INHIBITORS AND THEIR INTERMEDIATES

A találmány tárgyát hatékony szintézis eljárások képezik az (I)általános képletű rinovírus proteáz inhibitorok előállítására,valamint az eljárás új köztitermékei. Az (I) általános képletben R1jelentése H, F, alkilcsoport, -OH, -SH vagy -O-alkil-csoport; R2 és R3jelentése egymástól függetlenül H, (a) képletű vagy (b) általánosképletű csoport, R4 jelentése (c) általános képletű csoport, R5 és R6jelentése egymástól függetlenül H, F, alkilcsoport, cikloalkilcsoport,heterocikloalkilcsoport, arilcsoport vagy heteroarilcsoport; R7 és R8jelentése egymástól függetlenül H, alkilcsoport, cikloalkilcsoport,heterocikloalkilcsoport, arilcsoport, heteroarilcsoport, -OR17, -SR17,-NR17R18, -NR19NR17R18 vagy -NR17OR18 általános képletű csoport; R9 5-tagú heterogyűrűs csoport, amely 1 - 3 heteroatomot tartalmaz; ezekjelentése O, N és/vagy S; és Z és Z1 jelentése egymástól függetlenülH, F, alkil-, cikloalkil-, heterocikloalkil-, aril- vagyheteroarilcsoport, vagy -C(O)R21 -CO2R21, -CN, -C(O)NR21R22, -C(O)NR21OR22, -C(S)R21, -C(S)NR21R22, -NO2, -SOR21 -SO2R21, -SO2NR21R22, -SO(NR21)(OR22), -SONR21, -SO3R21, -PO(OR21)2, -PO(R21)(R22), -PO(NR21,R22)(OR23), -PO(NR21R22)(NR23R24), -C(O)NR21NR22R23 vagy -C(S)NR21NR22R23 általános képletű csoport, vagyR21, R22, R23 és R24 közül bármely kettő a közrezárt atommal vagyatomokkal, amelyhez kötődnek, heterocikloalkilcsoportot alkotnak; vagyZ1és R1 az atomokkal, amelyekhez kötődnek, cikloalkil- vagyheterocikloalkilcsoportot alkotnak; vagy Z és Z1 azokkal az atomokkal,amelyekhez kötődnek, cikloalkil- vagy heterocikloalkilcsoportotalkotnak. Ó Efficient synthetic routes for the preparation of rhinovirus protease inhibitors of formula (I), as well as key intermediates usefull in those synthetic routes. These compounds of formula (I), as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds, are suitable for treating patients or hosts infected with one or more picornaviruses.