BIPHENYL DERIVATIVES USED AS NHE-3 INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

A találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek - ahol R1 és R4jelentése egymástól függetlenül -(C=NH)-NH2, amely monoszubsztituálvais lehet -COA, -CO-[C(R6)2]n-Ar-csoporttal, -COOA-, -OH-csoporttalvagy egy szokásos amino védőcsoporttal, NH-C(=NH)-NH2 vagy -CO-N=C(NH2), vagy csoport, R2, R3 és R5 jelentése egymástól függetlenüllehet hidrogénatom, A, OR6, N(R6)2, NO2, CN, Hal, NHCOA, NHCOAr,NHSO2A, NHSO2Ar, COOR6, CON(R6)2, CONHAr, COR6, COAr, S(O)nA, S(O)nAr,-O-[C(R6)2]m-COOR6, -C[(R6)2]p-COOR6, -O-[C(R6)2]m-CON(R6)p, -[C(R6)2]p-CON(R6)2, -O-[C(R6)2]m-CONHAr vagy -(C(R6)2]p-CONHArcsoport, X jelentése -[C(R6)2]n, -CR6=CR6, -C[(R6)2]n-O-, -O-[C(R6)2]n-, -COO-, -OOC-, -CONR6- vagy -NR6CO- csoport, R6 jelentésehidrogénatom, A vagy benzilcsoport, A jelentése 1-20 szénatomosalkilcsoport, amelyben egy vagy kettő metiléncsoportot O vagy S atomvagy -CR6=CR6 csoport helyettesíthet, és/vagy 1-7 hidrogénatomfluoratommal lehet helyettesítve; Ar jelentése fenil- vagynaftilcsoport, amely szubsztituálatlan vagy mono-, di- vagytriszubsztituált a következő csoportokkal: A, Ar', OR6, OAr', N(R6)2,NO2, CN, Hal, NHCOA, NHCOAr', NHSO2A, NHSO2Ar', COOR6, CON(R6)2,CONHAr', COR6, COAr', S(O)nA vagy S(O)nAr', Ar' jelentése fenil- vagynaftilcsoport, mely szubsztituálatlan vagy mono-, di- vagytriszubsztituálva lehetnek a következő csoportokkal: A, OR6, N(R6)2,NO2, CN, Hal, NHCOA, COOR6, CON(R6)2, COR6 vagy S(O)nA, Hal jelentésefluor-, klór-, bróm- vagy jódatom, n értéke 0, 1 vagy 2, m értéke 1vagy 2, és p értéke 1 vagy 2 és gyógyászatilag elfogadható sói és/vagyszolvátjai NHE-3 inhibitorként, azaz nátrium/protoncserélő háromaltípus inhibitorként. A találmány kiterjed a vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítményekre is. Ó The invention relates to compounds of the formula (I), wherein X, R , R , R , R and R have the meaning indicated in claim 1. The inventive compounds represent inhibitors of the subtype 3 sodium/proton exchanger (NHE-3).