NOVEL TYPE CONDENSED PYRIDAZINONE COMPOUNDS

Pyridazino[4,5-b][1,5]-oxazepinone, -thiazepinone and -diazepinone derivatives (I) are new. Pyridazino[4,5-b][1,5]-oxazepinone, -thiazepinone and -diazepinone derivatives of formula (I), their tautomers and salts are new. [Image] R : H or NHR4; R4H, 1-4C alkyl or 2-5C acyl; R11-4C alkyl or 2-4C alkenyl optionally substituted by phenyl, or phenyl; X, Y1O, S(O)x or NR3; R3H, 1-4C alkyl or Z1(CH2)nPh'; n, x : 0-2; Ph' : phenyl substituted by R2; R2H, halogen, 1-4C alkoxy, nitro or NHR4; and W1, Z1methylene or carbonyl; provided that when one of X and Y1 = O, S(O)x or NR3 and R3 = H or 1-4C alkyl, then the other of X and Y1 = NR3 and R3 = Z1(CH2)nPh'. ACTIVITY : Neuroprotective; nootropic; anti-HIV; anticonvulsant; antiparkinsonian. The memory-enhancing effect of (I) was measured by counter-balancing the scopolamine-induced memory-deficient in rats with oral doses of 50 mg/kg, in the passive avoidance test (see Cumin et al., Psychopharmacology, 78, 104, 1982). 5-Benzyl-8-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-9(8H)-pyridazino[4,5-b][1,5]thiazepinone (Ia) produced a 328% memory improvement compared with the amnesic control. MECHANISM OF ACTION : N-methyl-D-aspartate (NMDA) agonist; amino-3-hydroxy-methylisoxazole propionic acid (AMPA) antagonist. A találmány tárgyát az (I) általános képletű új piridazino[4,5-b][1,5]oxazepinon-, tiazepinon- és diazepinonszármazékok - ahol aképletben R jelentése hidrogénatom vagy NHR4 általános képletűcsoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom, továbbá 1-4 szénatomos alkil-vagy 2-5 szénatomos acilcsoport lehet, R1 jelentése 1-4 szénatomosalkil- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport, melyek adott esetbenfenilcsoporttal lehetnek helyettesítve, vagy fenilcsoport, W jelentésemetilén- vagy karbonilcsoport, X és Y jelentése oxigén- vagy kénatom,továbbá SO, SO2 vagy NR3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentésehidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy (II) általános képletűcsoport, ahol R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomosalkoxi-, nitro- vagy NHR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentésea fenti, és Z jelentése metilén- vagy karbonilcsoport, továbbá njelentése 0-tól 2-ig terjedő egész szám, azzal a megkötéssel, hogy haX vagy Y közül bármelyik jelentése oxigén- vagy kénatom, továbbá SO,SO2 vagy NR3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatomvagy egy 1-4 szénatomos alkilcsoport, akkor a másik csak NR3 általánosképletű csoport lehet, ahol R3 jelentése (II) általános képletűcsoport - ahol R2, Z és n jelentése a fenti