PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1,4-DIHYDROPYRIDINES

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 1,4-dihidropiridinek vagy ezek savaddíciós sóinak az előállítására, ahol aképletben az R1 csoportok jelentése egymástól függetlenül H, Cl vagyCF3, R2 jelentése H, alkilcsoport, cikloalkilcsoport vagyaralkilcsoport és n értéke 1 vagy 2, oly módon, hogy egy, az egyikreagensként (IV) általános képletű csoportot tartalmazó vegyülettelvégzett Hantzsch kondenzációban kapott (II) általános képletű acetált,ahol a (Il) és (IV) általános képletekben R3 és R4 jelentése azonosvagy eltérő, alkilcsoport, cikloalkilcsoport vagy aralkilcsoport vagyegyüttes jelentésük -(CH2)m- általános képletű csoport, ahol m értéke2 vagy 3 és R1, R2 és n jelentése a fenti, R5ONH2 általános képletűvegyülettel vagy annak savaddíciós sójával reagáltatnak, ahol R5jelentése H, alkilcsoport, cikloalkilcsoport vagy aralkilcsoport, akapott, általános képletű oximot, ahol R1, R2, R5 és n jelentése afenti, (I) általános képletű 1,4-dihidropiridinné redukálják, éskívánt esetben a szabad bázisként kapott (I) általános képletűvegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjákvagy fordítva. Ó A process for the preparation of 1,4-dihydropyridines of general formula (I) or acid addition salts thereof, comprising the steps of reacting an acetal of general formula (II) with R ONH2 or an acid addition salt thereof, so as to provide an oxime of general formula (III) in which formulae R each, independently, represents H, Cl or CF3, R represents H, C1-C5 alkyl, C3-C6 cycloalkyl or aralkyl, n is 1 or 2, R and R , which may be the same or different, represents C1-C5 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, aralkyl or together represent -(CH2)m-, wherein m is 2 or 3, and R represents H, C1-C5 alkyl, C3-C6 cycloalkyl or aralkyl, and reducing the formed oxime of formula (III) so as to provide a 1,4-dihydropyridine of formula (I), and, if desired, converting a compound of formula (I) obtained as the free base into a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof or vice versa, and novel intermediates of the formulae (II) and (III) are described.