ANTIPROLIFERATIVE QUINAZOLINES, PROCESS FOR PRODUCING THEM AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

A találmány szerinti kinazolinszármazékok (I) általános képletében R1jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy aminocsoport, R2 és R3jelentése azonos vagy különböző, és lehet hidrogénatom,hidroxilcsoport, alkilcsoport vagy alkoxicsoport, Z jelentéseoxigénatom vagy kénatom, R4 jelentése oxigénatom, k...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: ATTARD, JOHN, BLECKMAN, TED M, JONES, TERENCE R, VARNEY, MICHAEL D, WEBBER, STEPHEN E
Format: Patent
Sprache:eng ; hun
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:A találmány szerinti kinazolinszármazékok (I) általános képletében R1jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy aminocsoport, R2 és R3jelentése azonos vagy különböző, és lehet hidrogénatom,hidroxilcsoport, alkilcsoport vagy alkoxicsoport, Z jelentéseoxigénatom vagy kénatom, R4 jelentése oxigénatom, kénatom, -CH2-,-CH(OH)-, -C(?O)- vagy -C(OH)(fenil)- képletű csoport, R5 jelentésefenilcsoport, naftilcsoport vagy adott esetben egy benzolgyűrűvelkondenzált 5-6 tagú heteroaromás cso- port, amely egy vagy kétnitrogénatomot, vagy két nitrogénatomot és egy kénatomot tartalmaz,ahol a megadott cso- portok adott esetben szubsztituálva lehetnek,ahol a szubsztituens halogénatom, alkilcsoport, alkoxicsoport,nitrocso- port, aminocsoport, alkil-amino-csoport, dialkil-amino-csoport, trifluor-metil-csoport, karboxilcsoport vagy ennekglutaminsavamidja vagy aszparaginsavamidja, valamint adott esetbennitrocsoporttal, alkoxicsoporttal vagy fenil-- szulfonil-csoporttalszubsztituált fenilcsoport. A találmány kiterjed az (I) általánosképletű vegyületek előállítására, valamint ezeket tartalmazógyógyszerkészítményekre. ŕ Quinazoline compounds which demonstrate antiproliferative activity, such as antitumor activity, processes of preparing these compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds. These compounds inhibit the growth and proliferation of the cells of higher organisms and microorganisms, such as bacteria, yeasts and fungi. Preferred quinazoline compounds are capable of inhibiting the enzyme thymidylate synthase. Effects derived from the inhibition of the enzyme thymidylate synthase include those discussed above.