PROCESS OF IMPROVING THE CONTROL OF PHARMACOKINETIC AND PHARMACOLOGIC PROPERTIES OF PARENTERAL MEDICAL COMPOSITIONS

A találmány tárgya eljárás, amellyel javítani lehet egy emlősökbe vagyadott esetben más állatokba parenterálisan injektálható, gyógyászatiszempontból aktív anyag farmakokinetikai és farmakológiaitulajdonságainak szabályozását. Ennek során nem porózus, 5-300 mikronátmérőjű, szilárd mikrogömböket állítanak elő, amelyek egyfarmakológiai szempontból inaktív hordozóanyagból kialakítottgömbstruktúrában egy, gyógyászati szempontból aktív anyagottartalmaznak. A találmány vonatkozik a mikrogömböknek parenterálisaninjektálható készítmények előállítását célzó felhasználására is. Atalálmány szerinti mikrogömböket úgy állítják elő, hogy az aktívanyagot - általában inert atmoszférában - diszpergálják ahordozóanyagban, a keveréket megolvasztják, és az olvadékotcseppecskékből álló köddé porlasztják, a cseppecskéket hűtött gázzalmegfagyasztják, majd a keletkezett mikrogömböket méret szerintosztályozzák. Hatóanyagként általában a központi vagy a vegetatívidegrendszerre ható vegyületeket, görcsoldókat vagy narkotikumokatalkalmaznak, a hordozóanyag pedig valamilyen, a szervezetbentermészetes körülmények között is előforduló anyag, példáulkoleszterin vagy koleszterin-észter. ŕ Non-porous solid microspheres have a dia. of 5-300 microns and consist of a mixt. of at least one injectable drug and a carrier. Provided the carrier is a substance naturally present in the recipient organism, it is stable in the solid state at temps. up to at least 60 deg. C and in the recipient physiological medium, and has dissolution kinetics in the recipient organism that are slower than the release kinetics of the drug in the same organism. Carrier is pref. coprosterol, glycocholic acid, cholesterol or a cholesterol este. Drug is pref. e.g, lorazepam, haloperidol, diazepam, biperiden, trihexyphenidyl.HCl, clonazepam, morphine, metoclopramide, acepromazine maleate, domperidone, vincamine etc. Microspheres are produced by dispersing the drug in the carrier, melting the mixt. in an inert gas atmos., spraying the melt under inert gas pressure, cooling the spray to solidify the droplets, and screening the resulting microspheres.