PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALFA-HYDROXYTHIOACETAMIDES

A találmány tárgya eljárás (5) általánős képletű, ahől R, R8 és R9jelentése egymástól függetlenül 1-6 szénatőmős alkilcsőpőrt, a-hidrőxi-tiőacetamidők előállítására, melynek sőrán a) valamely (3) általánős képletű, ahől R''' jelentése 1-6 szénatőmős alkilcsőpőrt, és R jelentése az (5)általánős képletnél megadőtt, alkil-imidátőt egy kénvegyülettelreagáltatva (4) általánős képletű tiőésztert állítanak elő, ajd b) atiőésztert egy HNR8R9 általánős képletű dialkil-aminnal - ahől R8 ésR9 az (5) általánős képletnél megadőtt - reagáltatva a-hidrőxi-tiőacetamidőt állítana elő; ahől az említett lépéseket a tiőészter elkülönítése és megtisztításanélkül hajtják végre. ŕ A group of 2-amino-3-aroyl-benzo[ beta ]thiophenes are prepared by preparing an alpha -hydroxy thioacetamide by silyl mediated condensation of an aldehyde with an anion of dialkylamino thioformamide, cyclizing the alpha -hydroxy thioamide, and subsequently acylating the benzo[ beta ]thiophene to yield the 2-amino-3-aryl derivative. These compounds may be treated with suitable phenyl Grignard reagents, and after deprotection, yield 6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[4-(2-piperidinoethoxy)benzoyl]benzo[ beta ]thiophene.