NOVEL STEROIDS WITH PREGNANE SKELETON, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND PROCESS FOR PREPARING SAME

Izum se odnosi na nove, terapeutski aktivne 21-aminosteroide formule(F)s pregnanskim kosturom, gdje dva X, Y i Z znače, svaki od njih, atom dušika, a treći je metinska grupa;R1 i R2 predstavljaju, neovisno jedan od drugoga, primarnu amino grupu koja nosi kao supstituend razgranati lanac C4-8alkil, -alkenil ili alkinil grupe, ili C4-10cikloalkil grupu koja sadrži 1 do 3 prstena i koja može biti supstituirana s C1-3alkil grupom (grupama); iliR1 i R2 predstavljaju zajednički spiro-heterocikličnu sekundarnu amino grupu koja sadrži najviše 10 ugljikovih atoma i povoljno je da sadrži najmanje jedan atom kisika kao dodatni heteroatom; ili jedan od R1 i R2 znači nesupstituiranu heterocikličku sekundaru amino grupu koja sadrži 4 do 7 ugljikovih atoma, a drugi je prethodno određena primarna amino grupa, prethodno određena spiro-heterociklička sekundarna amino grupa ili heterociklička sekundarna amino grupa koja sadrži 4 do 7 ugljikovih atoma i supstituirana je s C1-4alkil grupom (grupama); in je 1 ili 2,kao i na njihove soli nastale dodatkom kiseline, te na farmaceutske pripravke koji sadrže ove spojeve.Nadalje, izum se odnosi na postupak pripreme gornjih spojeva. Spojevi formule (I) imaju antioksidativno djelovanje, naročito pokazuju učinak inhibicije peroksidacije lipida, te zbog toga mogu biti korisni u liječenju patoloških pojava peroksidacije lipida koja se zbivaju u sisavcima, uključujući i ljude. PCT No. PCT/HU93/00035 Sec. 371 Date Dec. 8, 1994 Sec. 102(e) Date Dec. 8, 1994 PCT Filed Jun. 8, 1993 PCT Pub. No. WO93/25570 PCT Pub. Date Dec. 23, 1993Novel, therapeutically active 21-aminosteroids of formula (I) (I) with pregnane skeleton, are disclosed wherein two of X, Y and Z are a nitrogen atom each and the third one is a methine group; R1 and R2 are independently from each other, a primary amino group bearing as substituent a branched-chain C4-8alkyl -alkenyl or -alkynyl group, or a C4-10cycloalkyl group comprising 1 to 3 ring(s) and being optionally substituted by at least one C1-3alkyl group; or R1 and R2 are each a spiro-heterocyclic secondary amino group containing at most 10 carbon atoms and optionally at least one oxygen atom as additional heteroatom; or one of R1 and R2 is an unsubstituted heterocyclic secondary amino group containing 4 to 7 carbon atoms and the other one is an above-identified primary amino group, an above-identified spiro-heterocyclic secondary amino group, or a heterocyclic secondary amino group containing 4 to 7 carbon atoms and s