5.6-BISARYL-2-PYRIDINE-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC APPLICATION THEREOF AS ANTAGONISTS FOR UROTENSINE II RECEPTORS

Spoj, naznačen time što je spoj formule (I) u kojoj: X i Y, međusobno neovisno, predstavljaju atom dušika ili lanac -CR4-, u kojem R4 predstavlja atom vodika ili (C1-C4)alkil ili alkoksi skupina; A predstavlja arilnu ili heteroarilnu skupinu, gdje su navedene arilna ili heteroarilna skupina izborno supstituirane s jednom ili više skupina, koje se bira između atoma halogena, hidroksi skupine, (C1-C4)alkila, (C3-C5)cikloalkila, (C1-C4)alkoksi, izborno supstituiranog s (C1-C4)alkoksi, halogenalkilnom ili halogenalkoksi skupinom, ili nitrilnu skupinu; W predstavlja atom halogena ili halogenalkilnu skupinu; Z predstavlja (C1-C4)alkilensku skupinu, izborno supstituiranu s jednom ili više skupina, koje se bira između atoma halogena i (C1-C4)alkilne, hidroksi i (C1-C4)alkoksi skupine; B predstavlja skupinu -NR4R5, u kojoj R4 i R5, međusobno neovisno, predstavljaju (C1-C4)alkilnu skupinu; R1 i R2 predstavljaju: * bilo slučaj kada R1 predstavlja atom vodika, a R2 predstavlja (C1-C4)alkilnu skupinu, * ili R1 i R2, zajedno s atomom ugljika na kojeg su vezani, tvore monociklički ili policiklički sustav, kojeg se bira između: (C3-C8)cikloalkilne skupine, premoštena bicikličke skupine ili premoštene tetracikličke skupine, gdje navedeni sustav može biti supstituiran s jednom ili više hidroksi skupina; R3 predstavlja: * bilo skupinu C(O)R5, gdje R5 predstavlja (C1-C4)alkoksi skupinu, izborno supstituiranu s (C1-C4)alkoksi skupinom ili skupinom NR6R7, gdje R6 i R7, međusobno neovisno, predstavljaju atom vodika ili (C1-C4)alkilnu, (C3-C5)cikloalkilnu, (C1-C4)alkilsulfonilnu ili halogenalkilnu skupinu, * ili skupinu CH2XR8, u kojoj:- X predstavlja atom kisika, a R8 predstavlja atom vodika ili (C1-C4)alkilnu skupinu,- ili X predstavlja skupinu NH, a R8 predstavlja (C1-C4)alkilkarbonilnu, (C1-C4)alkilkarboksilnu ili (C1-C4)alkilsulfonilnu skupinu, * ili nitrilnu skupinu (CN); p predstavlja cijeli broj od 0 ili 1, u obliku baze ili adicijske soli s kiselinom ili bazom, a također i njegovi enantiomeri i dijastereoizomeri, uključujući njihove racemične smjese. Patent sadrži još 14 patentnih zahtjeva. The present invention is directed to compounds of the general formula: as defined herein, and pharmaceutical compositions thereof. The invention is also directed to their therapeutic use as urotensin II receptor antagonists, e.g., in the treatment of cardiac, coronary, and central nervous system disorders. In particular embodiments, the invention relates to 5,6-bisaryl-2-pyridinecarbo