MACROCYCLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS

Spoj naznačen time, da ima formulu njegov N-oksid, sol, ili stereoizomer, pri čemu svaka isprekidana crta (prikazana sa ---) predstavlja proizvoljnu dvostruku vezu; X je N, CH i kada X sadrži dvostruku vezu, tada je C; R1a i R1b su, nezavisno, vodik, C3-7cikloalkil, aril, Het, C1-6alkoksi, C1-6alkil proizvoljno supstituiran sa halo, C1-6alkoksi, cijano, polihaloC1-6alkoksi, C3-7cikloalkil, aril, ili sa Het; ili R1a i R1b zajedno sa dušikom na koji su spojeni tvore 4 do 6 člani zasićeni, djelomično nezasićeni ili potpuno nezasićeni heterociklički prsten koji proizvoljno sadrži dodatna 1 do 3 heteroatoma koji su svaki nezavisno odabrani od dušika, kisika i sumpora, te pri čemu navedeni heterociklički prsten može biti proizvoljno supstituiran sa jednim ili dva supstituenta koji su svaki nezavisno odabrani iz skupine koja sadrži halo, C1-6alkil, polihaloC1-6alkil, hidroksi, C1-6alkoksi, polihaloC1-6alkoksi, C1-6alkoksi- C1-6alkil, karboksil, C1-6alkilkarbonil, cijano, mono- i diC1-6alkilamino, aril i arilC1-6alkil; L je direktna veza, -O-, -O-C1-4alkandiil-, -O-CO-, -O-C(=O)-NR5a- ili -O-C(=O)-NR5a-C1-4alkandiil-;R2 je vodik, te kada X je C ili CH, R2 može također biti C1-6alkil; R3 je vodik, C1-6alkil, C1-6alkoksiC1-6alkil, C3-7cikloalkil, amino, mono- ili diC1-6alkilamino; R4 je aril ili člani zasićeni, djelomično nezasićeni ili potpuno nezasićeni 5 ili 6 člani monociklički ili 9 do 12 člani biciklički heterociklički prstenasti sustav pri čemu navedeni prstenasti sustav sadrži jedan dušik, i proizvoljno jedan do tri dodatna heteroatoma koji su odabrani iz skupine koja sadrži kisik, sumpor i dušik, te pri čemu preostali članovi prstena su atomi ugljika; pri čemu navedeni prstenasti sustav može biti proizvoljno supstituiran sa bilo kojim ugljikovim ili dušikovim atomom u prstenu sa jedan, dva, tri ili četiri supstituenata od kojih je svaki nezavisno odabran od C3-7cikloalkila, arila, Het, -C(=O)NR5aR5b, -C(=O)R7, -C(=O)OR6a, te C1-6alkila proizvoljno supstituiranog sa C3-7cikloalkilom, arilom, Het, -C(=O)NR5aR5b, -NR5aR5b, -C(=O)R7, -NR5aC(=O)R7,-NR5aSOpR8, -SOpR8, -SOpNR5aR5b, -C(=O)OR6, ili -NR5aC(=O)OR6a; te pri čemu supstituenti ili bilo koji atom ugljika iz heterocikličkog prstena mogu također biti odabrani od C1-6alkoksi, hidroksi, halo, polihalo- C 1-6alkil, C 1-6alkilthio, okso, cijano, nitro, azido, -NR5aR5b, -NR53C(O)R7, -NR5aSOpR8, -SOpR8, -SOpNR5aR5b, -C(=O)OH, i -NR53C(=O)OR6a;n je 3, 4, 5, ili 6; p je 1 ili 2; svaki od R5a i R5b su, nezavisno, vo