PROCESS FOR THE PREPARATION OF DROSPIRENONE

PROCESS FOR THE PREPARATION OF DROSPIRENONE

Postupak priprave 6?,7?,15?,16?-dimetilen-3-oksi-17α-pregn-4-en-21,17-karbolaktona (I), naznačen time da obuhvaća sljedeće korake: 1) reakcija spoja 66sa spojem formule II:IIu kojoj je X halogen, a R- je -CH2-ORI, pri čemu je RI jedna od sljedećih zaštitnih skupina hidroksila: i) sililni derivat Q3S...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: ERIKA ANDRIOLO, STEFANO RANCAN, MAURO MONTORSI, EDOARDO MARIANI
Format: Patent
Sprache:hrv ; eng
Schlagworte:
CHEMISTRY
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
STEROIDS
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:Postupak priprave 6?,7?,15?,16?-dimetilen-3-oksi-17α-pregn-4-en-21,17-karbolaktona (I), naznačen time da obuhvaća sljedeće korake: 1) reakcija spoja 66sa spojem formule II:IIu kojoj je X halogen, a R- je -CH2-ORI, pri čemu je RI jedna od sljedećih zaštitnih skupina hidroksila: i) sililni derivat Q3Si-, u kojem Q neovisno jedan od drugog predstavljaju (C1-C6)alkil, (C6-C10)aril, (C1-C4)alkilaril ili (C1-C4)alkoksiaril, ii) u kojoj n jest 1 ili 2; pri čemu je dobiven spoj 8:82) oksidacija spoja 8 s oksidansom zasnovanom na MnIV/VII uz uklanjanje skupine RI i time dobivanje drozpirenona I:Patent sadrži još 7 patentnih zahtjeva. A process for the preparation of Drospirenone (I) according to the following scheme wherein the substituent R is defined in the description. The process improves the product yield and purity by reducing the formation of undesired side-products and is particularly convenient for industrial-scale manufacturing.