PROCESS FOR THE PREPARATION OF OPTICALLY ACTIVE DERIVATIVES OF 2-(2-PYRIDYLMETHYLSULFINYL)-BENZIMIDAZOLE VIA INCLUSION COMPLEX WITH 1,1'-BINAPHTHALENE-2, 2'DIOL

Postupak za priređivanje svakog od potpuno čistihenantiomera racemičkog spoja (I) ili njegove soli, kao i solvate uključujući hidrate, gdje su R1, R2 i R3 - radikali, identični li različiti, odabrani iz skupa kojega sačinjavaju H; (C1-C3)-alkil; (C1-C3)-alkoksil proizvoljno supstituiran s jednim ili nekoliko atoma fluora; te (C1-C3)-alkoksi-(C1-C3)-alkoksil; a R4 je radikal odabran iz skupa kojega sačinjavaju H i (C1-C3)-alkoksil proizvoljno supstituiran s jednim ili više atoma fluora; naznačen time što obuhvaća: tretiranje spoja formule (I) u obliku racemičke smjese s jednim od dviju enatiomera supstituiranog [1,1'-binaftalen]-2,2'-diola, u smjesi amina i pogodnog otapala, da bi se odvojio inkluzijski kompleks koji je nastao s jednim od enantiomera spoja formule (I) s jednim od enantiomera supstituiranog [1,1'-binaftalen]-2,2'-diola; tretiranje inkluzijskog kompleksa koji je dobiven uprethodnom stupnju s hidroksidom alkalnog metala u smjesi vode i organskog otapala koje se ne miješa ili se slabo miješa s vodom da se dobije jedan enantiomer spoja formule (I) u obliku slobodne bazeili njegove soli; teu slučaju da se dobije enantiomer spoja formule (I) u obliku slobodne baze, proizvoljno, njegovo prevođenje u sol. Patent sadrži još 19 patentnih zahtjeva. Process for the preparation of optically active derivatives of 2-(2-piridylmethylsulfinyl)-benzimidazole, or salts thereof, by resolution of the corresponding racemic derivatives of 2-(2-piridylmethylsulfinyl)-benzimidazole. The resolution is performed through the formation of inclusion complexes with (S)-(−) or (R)-(+)-[1,1′-Binaphthalene]-2,2′-diol in the presence of an amine, followed by the break of the inclusion complex by treatment with an hydroxide of an alkaline metal. The enantiomer of the derivative of 2-(2-piridylmethylsulfinyl)-benzimidazole may be obtained by extractions at a particular pH with a suitable organic solvent. The process allows to perform the resolution with high yields and high optical purity, without using neither toxic solvents nor chromatography.