ARYLPIPERAZUINE DERIVATIVES AS SELECTIVE LIGAND FOR THE DOPAMINE D3 RECEPTOR

Spoj formule (I): naznačen time da: R1 predstavlja heteroaril od pet ili šest lančanih veza, koji sadrži jedan ili više heteroatoma, izabran između 2-piridila, 2-pirimidinila, 2-piridazinila, 2-pirazinila, 2-imidazolila, 2-oksazolila, 2-tiazolila, 3-izoksazolila, 3-izotiazolila, 1,2,4-triazol-2-ila, 1,3,4-oksadiazol-2-ila, 1,3,4-tiadiazol-2-ila, po želji supstituiran jednom ili više grupa, identičnih ili različitih, izabranih između halogenog atoma ili hidroksi-grupe, alkila, monofluoroalkila, polifluoroalkila, alkoksi, polifluoro-alkoksi, alkilsulfanila, polifluoroalkilsulfanila; Ar je aril ili heteroaril, po želji supstituiran jednim ili više identičnih ili različitih supstituenata, izabranih između halogenog atoma ili hidroksi-grupe, aklila, monofluoroalkila, polifluoroalkila, alkoksi,polifluoroalkoksi, alkilsulfanila, polifluoroalkilsulfanila, cijano, karbamoila, dialkilkarbamoila,alkil-C(=O)-, alkil-O-C(=O)-, HO-C(=O)-, (HO)alkil-, ili je Ar spojen s karbocikličkim ili heterocikličkim prstenom, odnosno zasićenim, nezasićenim ili aromatskim prstenom; a = 2, 3 ili 4; b i c su identični ili različiti i predstavljaju 1 ili 2; R2, R3, R4, R5 i R6 predstavljaju, svaki neovisno, atom vodika ili halogena ili hidroksi-grupu, alkil,monofluoroalkil, polifluoroalkil, alkoksi, polifluoroalkoksi, alkilsulfanil, polifluoroalkilsulfanil, cijano, -NRR', -COOR, -COR, -CONRR' ili su dva susjedna R2, R3, R4, R5 i R6 međusobno povezana i tvore karbociklički ili heterociklički prsten, zasićen ili nezasićen, spojen na fenilnu jezgru na koju su pričvršćeni; ili R i R', identični ili različiti, predstavljaju neovisno atom vodika ili alkilnu grupu; kao i njihovi stereoizomeri ili njihove smjese, tautomerni oblici, hidrati, solvati, farmaceutski prihvatljive soli i esteri. Patent sadrži još 22 patentna zahtjeva. Arylpiperazine compounds (I) and their stereoisomers, tautomeric forms, hydrates, solvates, salts or esters are new. Arylpiperazine compounds of formula (I) and their stereoisomers, tautomeric forms, hydrates, solvates, salts or esters are new. R1 : heteroaryl with 5-6 chain links (optionally containing heteroatoms of 2-pyridyl, 2-pyrimidinyl, 2-pyridazinyl, 2-pyrazinyl, 2-imidazolyl, 2-oxazolyl, 2-thiazolyl, 3-isoxazolyl, 3-isothiazolyl, 1,2,4-triazol- 2-yl, 1,3,4-oxadiazol-2-yl or 1,3,4-thiadiazol-2-yl) (all optionally substituted by halo or OH), alkyl, monofluoroalkyl, polyfluoroalkyl, alkoxy, polyfluoroalkoxy, alkylsulfanyl or polyfluoroalkylsulfanyl group); Ar : (h