BICYCLIC HETEROAROMATIC COMPOUNDS AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS

Supstituirani heteroaromatični spojevi formule (I), pri čemu X predstavlja N ili CH; Y predstavlja CR1 i V je N; ili Y je N a V je CR1; ili Y je CR1 a V je CR2; ili Y je CR2 a V je CR1; R1 predstavlja skupinu CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-, pri čemu je Ar izabran iz fenila, furana, tiofena, pirola i tiazola,...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: GEORGE STUART COCKERILL, KATHRYN JANE SMITH, MALCOLM CLIVE CARTER, KAREN ELIZABETH LACKEY, STEPHEN BARRY GUNTRIP
Format: Patent
Sprache:hrv ; eng
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:Supstituirani heteroaromatični spojevi formule (I), pri čemu X predstavlja N ili CH; Y predstavlja CR1 i V je N; ili Y je N a V je CR1; ili Y je CR1 a V je CR2; ili Y je CR2 a V je CR1; R1 predstavlja skupinu CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-, pri čemu je Ar izabran iz fenila, furana, tiofena, pirola i tiazola, od kojih svaki može opcionalno biti supstituirans jednim ili dva halo, C1-4 alkil ili C1-4 alkoksi skupina; R2 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halo, hidroksi, C1-4 alkila, C1-4 alkoksi, C1-4 alkilamino i di[C1-4 alkil]amino; U predstavlja fenil, piridil, 3H-imidazolil, indolil, izoindolil, indolinil, izoindolinil, 1H-indazolil, 2,3-dihidro-1H-indazolil, 1H-benzimidazolil, 2,3-dihidro-1H-benzimidazolil ili 1H-benzotiazolil skupinu, supstituiranu s jednom R3 skupinom i opcionalno supstituiranu s najmanje jednom nezavisno odabranom skupinom R4; R3 je odabran iz skupine koja sesastoji od benzila, halo-, dihalo-, trihalobenzila, benzoila, piridilmetila, piridilmetoksi, fenoksi, benziloksi, halo-, dihalo-, trihalobenziloksi ibenzensulfonila, ili R3 predstavlja trihalometilbenzil ili trihalometilbenziloksi; ili R3 predstavlja skupinu formula (a) pri čemu je svaki R5 nezavisno odabran iz halogena, C1-4 alkila, C1-4 alkoksi; pri čemu je n od 0 do 3; svaki R4 je nezavisno hidroksi, halogen, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, C1-4 alkoksi, amino, C1-4 alkilamino, di[C1-4 alkil]amino, C1-4 alkiltio, C1-4 alkilsulfinil, C1-4 alkilsulfonil, C1-4 alkilkarbonil, karboksi, karbamoil, C1-4 alkoksikarbonil, C1-4 alkanoilamino, N-(C1-4 alkil)karbamoil, N,N-di(C1-4 alkil)karbamoil, cijano, nitro i trifluorometil; te njihove soli i solvati, su uključeni, kao i načini njihove priprave, farmaceutski pripravci koji ih sadržei njihova primjena u medicini. Compounds of formula (I) and salts or solvates thereof are disclosed wherein Y is CR and V is N; or Y is CR and V is CR ; R represents CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-, wherein Ar is furan or thiazole, each of which may optionally be substituted by one or two halo, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy groups; R is hydrogen C1-4 alkoxy or halo; R is benzyl, halo-, dihalo- or trihalobenzyl, benzoyl, pyridylmethyl, pyridylmethoxy, phenoxy, benzyloxy, halo-, dihalo- or trihalobenzyloxy or benzenesulphonyl; R is halo or C1-4 alkoxy or is not present; and wherein either (a) R represents 3-fluorobenzyloxy; and/or (b) R is halo and is substituted in the 3-position of the phenyl ring; and wherein halo represents fluoro, chloro or bromo. Process