2,4,5-TRlSUBSTITUTED THIAZOLYL DERIVATIVES AND THEIR ANTIINFLAMMATORY ACTIVITY

Uporaba spoja za proizvodnju lijeka za sprječavanje ili tretman bolesti nastalih posredovanjem TNF-α (Tumor Nekrotizirajući Faktor alfa) i/ili IL-12 (Interleukin 12), naznačena time, da je to spoj formulenjegov N-oksid, farmaceutski prihvatljiva adicijska sol, kvaterni amin ili stereokemijski izomer...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: NELE VANDERMAESEN, ROGER CLIVE MOSES, ANTHONY WILLIAM SIBLEY, LUDWIG PAUL COOYMANS, GASTON STANISLAS MARCELLA DIELS, MYKHALYO GONCHARENKO, JEAN PIERRE, CATERINA NOULA, CHRISTOPHER JOHN LOVE, MARC J. DE BRABANDER
Format: Patent
Sprache:hrv ; eng
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:Uporaba spoja za proizvodnju lijeka za sprječavanje ili tretman bolesti nastalih posredovanjem TNF-α (Tumor Nekrotizirajući Faktor alfa) i/ili IL-12 (Interleukin 12), naznačena time, da je to spoj formulenjegov N-oksid, farmaceutski prihvatljiva adicijska sol, kvaterni amin ili stereokemijski izomerni oblik, pri čemuZ je halo; C1-6alkil; C1-6alkil supstituiran s hidroksi, karboksilom, cijano, amino, mono- ili di (C1-6alkil)amino, aminokarbonilom, mono- ili di (C1-6alkil)aminokarbonilom, C1-6alkiloksikarbonilom ili C1-6alkiloksi; polihalo C1-4alkil; C1-4alkiloksi; cijano; amino; aminokarbonil; mono-ili di (C1-6alkil) aminokarbonil; C1-6alkiloksikarbonil; C1-6alkilkarboniloksi; H2N-S(=O)2-; mono- ili di (C1-6alkil) amino-S(=O)2; -C(=N-Rx)NRyRz;Rx je vodik, C1-6alkil, cijano, nitro ili -S(=O)2-NH2; Ry je vodik, C1-6alkil, C2-6alkenil ili C2-6alkinil; Rz je vodik ili C1-6alkil; Q je C3-6cikloalkil, furanil, tienil, pirolil, oksazolil, tiazolil, imidazolil, pirazolil, izoksazolil, izotiazolil, oksadiazolil, triazolil, tiadiazolil, fenil, piridil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil, benztiazolil, benzoksazolil, benzimidazolil, indazolil, ili imidazopiridil, pri čemu svaki od spomenutih sistema prstenova može opcionalno biti supstituiran s najviše tri supstituenta, a svaki od spomenutih supstituenata je nezavisno izabran između halo; hidroksi; cijano; karboksila; azido; amino; mono -ili di (C1-6alkil)amino; C1-6alkilkarbonilamino; C1-6alkila; C2-6alkenila; C2-6alkinila;C3-6cikloalkila; C1-6alkila supstituiranog s hidroksi, C1-6alkiloksi, amino, mono- ili di(C1-4alkil)amino; C1-6alkiloksi; C1-6alkiltio; C1-6alkilkarbonila; C1-6alkiloksikarbonila, aril C1-6alkiloksi; ariloksi; polihalo C1-6alkila; polihalo C1-6alkiloksi; polihalo C1-6alkilkarbonila; C1-4alkil-S(=O)n- ili R1HN-S (=O)n-, pri čemu R1 predstavlja vodik, ili radikal formuleu kojoj je A O, S ili dvovalentni radikal formule -CR2=-N-s CR2 vezanim na N formule (a-1); i R2 je vodik, C1-6alkil ili C1-6alkiloksi; iliQ je radikal formulegdje je svaki B1 i B2 nezavisno O, NR3, CH2 ili S, pri čemu je R3 vodik ili C1-4alkil; B3 je O ili NR4 pri čemu je R4 vodik ili C1-4alkil; q je cijeli broj s vrijednošću 1 do 4; r je cijeli broj s vrijednošću 1 do 3; n je cijeli broj s vrijednošću 1 do 2; L je fenil supstituiran s najviše 4 supstituenta od kojih je svaki nezavisno izabran između C1-6alkiloksikarbonila; C1-6alkilkarboniloksi; aminokarbonila; mono- ili di (C1-6alkil) aminokarbonil; C1-6alkil-C (=O) -NH-; C1-6alki