PROCEDIMIENTO DE SÍNTESIS Y FORMA CRISTALINA DEL HIDROCLORURO DE 4-{3-[CIS-HEXAHIDROCICLOPENTA[C]PIRROL-2(1H)-IL]PROPOXI}BENZAMIDA ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LA CONTIENEN

PROCESO PARA LA SÍNTESIS INDUSTRIAL DEL COMPUESTO DE FÓRMULA (I) (4 - {3 - [CIS-HEXAHIDROCICLOPENTA [C] PIRROL-2 (1H)-IL] PROPOXI} BENZAMIDA), CARACTERIZADO PORQUE EL COMPUESTO DE FÓRMULA (II) SE HACE REACCIONAR CON AMONIACO A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A 100 GRADOS C PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FÓRMULA (III) QUE SE REDUCE PARA PRODUCIR LA AMINA BICÍCLICO DE FÓRMULA (IV), QUE ESTE ÚLTIMO COMPUESTO SE SOMETE POSTERIORMENTE A - YA SEA A UNA REACCIÓN DE ACOPLAMIENTO, EN CONDICIONES BÁSICAS CONDICIONES EN UN MEDIO POLAR, CON UN COMPUESTO DE FÓRMULA (V) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES SON COMO SE DESCRIBE EN LA ESPECIFICACIÓN, - O AMINACIÓN REDUCTORA, EN UN MEDIO ÁCIDO, CON UN COMPUESTO DE FÓRMULA (V ') EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SON COMO SE DESCRIBE EN LA ESPECIFICACIÓN, - O A AMINACIÓN REDUCTORA CON EL COMPUESTO DE FÓRMULA (V ") PARA DAR LA BASE LIBRE DEL COMPUESTO DE FÓRMULA (I), QUE SE COLOCA EN PRESENCIA DE HCL (ÁCIDO CLORHÍDRICO) PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FÓRMULA (I), QUE SE AÍSLA EN FORMA DE UN SÓLIDO. Synthesizing 4-{3-[cis-hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamide hydrochloride (I), comprises reacting 2-methoxy-1-[2-(2-methoxy-acetyl)-cyclopentyl]-ethanone (II) with an ammonia to form tetrahydro-cyclopenta[c]pyrrole-1,3-dione (III), reducing (III) to yield octahydro-cyclopenta[c]pyrrole (IV), which is subsequently subjected to: either a coupling reaction with a benzamide compound (V); or a reductive amination with a benzamide compound (VI) to give free base of (I), which is soaked in hydrochloric acid to form (I) i.e isolated in the form of a solid. Synthesizing 4-{3-[cis-hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamide 4-{3-[cis-hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamide hydrochloride (I), comprises reacting 2-methoxy-1-[2-(2-methoxy-acetyl)-cyclopentyl]-ethanone (II) with an ammonia, where the reaction mixture is then subjected to pyrolysis, at a temperature of greater than 100[deg] C to form tetrahydro-cyclopenta[c]pyrrole-1,3-dione (III), reducing (III) to yield (3aR,6aS)-octahydro-cyclopenta[c]pyrrole (IV), which latter compound is subsequently subjected: either to a coupling reaction, under basic conditions in a polar medium, with a benzamide compound of formula (V); or to a reductive amination with a benzamide compound of formula (VI) to give free base of (I), which is soaked in hydrochloric acid to form (I) i.e. isolated in the form of a solid. Y1 : -CH 2-Hal or -CH 2-OSO 2-R; Hal : halo; R : 1-6C alkyl or -C 6H 4-