Dérivés de l'épi-épibatidine
Composés de formule générale XVII: (CF DESSIN DANS BOPI) dans laquelle: R représente un groupe alkyle inférieur, alkényle inférieur, aryle, hétéroaryle, arylalkyle inférieur ou hétéroarylalkyle inférieur, et où lesdits groupes peuvent être éventuellement substitués par un ou plusieurs alkyle inférie...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Composés de formule générale XVII: (CF DESSIN DANS BOPI) dans laquelle: R représente un groupe alkyle inférieur, alkényle inférieur, aryle, hétéroaryle, arylalkyle inférieur ou hétéroarylalkyle inférieur, et où lesdits groupes peuvent être éventuellement substitués par un ou plusieurs alkyle inférieur, alkényle inférieur, alkynyle inférieur, cycloalkyle inférieur, aryle, hétéroaryle, arylalkyle inférieur, hétéroarylalkyle inférieur, hydroxy, alcoxy inférieur, phénoxy, halogène, halogénoalkyle inférieur, amino-, mono-, ou amino-disubstitué, amido et/ou sulfonamido; et R' représente l'hydrogène ou des radicaux alkyle inférieur, alkényle inférieur, alkynyle inférieur, cycloalkyle inférieur, cycloalkényle inférieur, cycloalkynyle inférieur, arylalkyle inférieure, aryle, hétéroaryle, halogénoalkyle inférieur, hydroxyalkyle inférieur ou acyle; ainsi que leurs sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables, présentant un effet analgésique très élevé.
The subject-matter of the invention are epi-epibatidine derivatives of general formula wherein R stands for a C1-4-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkinyl, C3-7-cycloalkyl, aryl, heteroaryl, aryl-C1-4-alkyl or heteroaryl-C1-4-alkyl group, said groups optionally being substituted by 1 or more C1-4-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkinyl, C3-7-cycloalkyl, aryl, heteroaryl, aryl-C1-4-alkyl, heteroaryl-C1-4-alkyl, hydroxy, C1-4-alkoxy, phenoxy, halogen, halogeno-C1-4-alkyl and/or amino, amido and/or sulfonamido substituent(s), optionally mono- or di-C1-4-alkyl-, -C2-4-alkenyl- and/or -C2-4-alkinyl substituted, and R' represents hydrogen or a C1-4-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkinyl, C3-7-cycloalkyl, C3-7-cycloalkenyl, C3-7-cycloalkinyl, aryl-C1-4-alkyl, aryl, hetero-aryl, halogeno-C1-4-alkyl, hydroxy-C1-4-alkyl or, preferably C1-4-aliphatic; aromatic or heterocyclic, acyl group with the proviso that, if R' stands for hydrogen, R is different from 6-(chloro)-pyrid-3-yl as well as optically active forms and acid addition salts thereof. Further aspects of the invention are concerned with a process and intermediates for preparing these compounds as well as medicaments containing them and their use. |
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