PROCEDE POUR L'OBTENTION DE NITRILES D'ACIDES ALCOXYMETHYLENE-MALONIQUES
Obtention de nitriles d'acides alcoxyméthylène-maloniques par réaction d'esters trialkyliques d'acide orthoformique avec des composés contenant des groupes méthylène réactifs en présence de catalyseurs. Comme composés comportant des groupes méthylène réactifs, on utilise des nitriles...
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Zusammenfassung: | Obtention de nitriles d'acides alcoxyméthylène-maloniques par réaction d'esters trialkyliques d'acide orthoformique avec des composés contenant des groupes méthylène réactifs en présence de catalyseurs. Comme composés comportant des groupes méthylène réactifs, on utilise des nitriles d'acide malonique et on effectue la réaction avec un excès d'au moins 1,6 mole d'esters d'acide orthoformique en présence d'un catalyseur choisi parmi les acides carboxyliques aliphatiques ou leurs anhydrides, les acides sulfoniques aromatiques, les alcoolates alcalins et les alcanolamines. On effectue la réaction à des températures comprises entre 110 et 165 degrés C. Obtention de produits intermédiaires pour la préparation de dérivés pharmaceutiquement actifs de pyrimidine, par exemple l'allopurinol.
An improvement in the alkoxylation of a compound having a reactive methylene group by contacting said compound with an orthoformic acid trialkyl ester in the presence of a catalyst, the improvement residing in employing at least 1.6 moles of orthoformic acid ester per mole of compound having a reactive methylene group and carrying out the process in the presence of a catalyst of the group of aliphatic carboxylic acids, anhydrides of aliphatic carboxylic acids, aromatic sulphonic acids, alkali metal alcoholates and alkanolamines. |
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