Métodos para la preparación de ácido desoxicólico e intermedios útiles en la preparación de ácido desoxicólico

El proceso para la preparación de ácido desoxicólico (DCA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende los siguientes pasos: i) proporcionar un compuesto de fórmula general SM-a: **(Ver fórmula)** ii) reducir el compuesto de fórmula general SM-a para obtener un intermedio de fórmu...

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Hauptverfasser: BARREDO FUENTE, José Luis, FERNANDEZ SAINZ, Yolanda, LORENTE BONDE-LARSEN, Antonio, PEREZ ENCABO, Alfonso, HERRAIZ SIERRA, Ignacio, TURIEL HERNANDEZ, José Angel
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:El proceso para la preparación de ácido desoxicólico (DCA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende los siguientes pasos: i) proporcionar un compuesto de fórmula general SM-a: **(Ver fórmula)** ii) reducir el compuesto de fórmula general SM-a para obtener un intermedio de fórmula general Int A1: **(Ver fórmula)** iii) convertir el intermedio de la fórmula general Int A1 en un intermedio de la fórmula general Int A2: **(Ver fórmula)** iv) reducir el intermedio de fórmula general Int A2 en un intermedio de fórmula general Int A3: **(Ver fórmula)** v) oxidar el intermedio de fórmula general Int A3 en un intermedio de fórmula general Int A5: **(Ver fórmula)** vi) reducir el intermedio de fórmula general Int A5 en un intermedio de fórmula general Int A6: **(Ver fórmula)** vii) reducir el intermedio de fórmula general Int A6 en un intermedio de fórmula general Int A7: **(Ver fórmula)** viii) reducir el compuesto de fórmula general Int A7 en un intermedio de fórmula general Int A8: **(Ver fórmula)** o alargar la cadena carbonada del intermedio de fórmula general Int A7 en un intermedio de fórmula general Int B2: **(Ver fórmula)** donde R2 es un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, ix) alargar la cadena carbonada del compuesto de fórmula general Int A8 o convertir el intermedio de fórmula general Int B2 para obtener ácido desoxicólico (DCA): **(Ver fórmula)** x) convertir opcionalmente ácido desoxicólico en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R2 es H o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R3 es H, R2 o un grupo de protección de alcohol. The present invention relates to new and improved processes for the preparation of deoxycholic acid (DCA) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as to novel intermediates useful for the preparation of DCA and pharmaceutically acceptable salts thereof. The starting compounds are steroids, sterols or fermented phytosterols of vegetable origin, being of formula SM: