Proceso y productos intermedios para la síntesis de ácido obeticólico y derivados del mismo
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)n-OR, -(CH2)n-COOR, -(CH2)n-CONR2, -(CH2)n- CH(COOR)2, -(CH2)n-CN, -(CH2)n-halógeno, -(CH2)n-OCOR, -(CH2)n-OCOOR, -(CH2)n-OSO2R, -(CH2)n- OSO...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)n-OR, -(CH2)n-COOR, -(CH2)n-CONR2, -(CH2)n- CH(COOR)2, -(CH2)n-CN, -(CH2)n-halógeno, -(CH2)n-OCOR, -(CH2)n-OCOOR, -(CH2)n-OSO2R, -(CH2)n- OSO3R, y -(CH2)n-OSiR3; en donde n se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4, y cada R se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, y aril(C6-10)alquilo (C1-6); que comprende: (a) hidrogenación del doble enlace y apertura reductora del epóxido de un compuesto de fórmula (II) o una sal o solvato del mismo **(Ver fórmula)** en donde R1 es como se definió anteriormente, para obtener un compuesto de fórmula (IIIa) y/o un compuesto de fórmula (IIIb), o una sal o solvato del mismo **(Ver fórmula)** en donde R1 es como se definió anteriormente, y (b) conversión de un compuesto de fórmula (IIIa) y/o un compuesto de fórmula (IIIb), o una sal o solvato del mismo, en un compuesto de fórmula (I), o una sal o solvato del mismo.
The invention relates to a process for the preparation of obeticholic acid and derivatives thereof comprising:
(a) hydrogenation of the double bond and reductive opening of the epoxide of a compound of formula (II) or a salt or solvate thereof
to obtain a compound of formula (IIIa) and/or (IIIb), or salts or solvates thereof
and
(b) conversion of a compound of formula (IIIa) and/or a compound of formula (IIIb), or a salt or solvate thereof, into a compound of formula (I), or a salt or solvate thereof |
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