Inhibidores del extremo C-terminal de HSP90 para tratar adenomas de la hipófisis
Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** en la que A se escoge entre **(Ver fórmula)** B representa -NH-C(O)-R23, -NH-SO2-R23 **(Ver fórmula)** C representa -H, -OH; D representa **(Ver fórmula)** R10 representa -H, -CH3, -OCH3, -F, -Cl, -Br, -I; R11 representa -H, -OR20, -OCH2R19, -CO2H, -CH2...
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Hauptverfasser: | , |
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** en la que A se escoge entre **(Ver fórmula)** B representa -NH-C(O)-R23, -NH-SO2-R23 **(Ver fórmula)** C representa -H, -OH; D representa **(Ver fórmula)** R10 representa -H, -CH3, -OCH3, -F, -Cl, -Br, -I; R11 representa -H, -OR20, -OCH2R19, -CO2H, -CH2OH, -CO2CH3, -NH2, -NH-C(O)-CH3, **(Ver fórmula)** R12 se selecciona entre -H, -CH3, -OCH3, **(Ver fórmula)** R13 y R26 son, independientemente uno del otro, -H, -CH3, -C(O)CH3; R14, R15, R16, R17 y R18 se escogen de manera independiente entre ellos entre: -H, -OH, -NH2, -OCH3, -OC2H5, -CH3, - O-C(O)-NH2, -O-C(O)-NHR22, -C2H4-S(O)2(OCH3), -C2H4-P(O)(OCH3)2, -CH2-O-C(O)CH3, -CH2-NH-S(O)2-OCH3, **(Ver fórmula)** R19 representa -CH2-NH2, -CH2-NHCH3, -CH(OH)-CH2(OH), **(Ver fórmula)** R20 representa -H, -C(O)-CH3, -C(O)-C2H5, -C(O)-C3H7, -C(O)-NH2, -C(O)-NH-CH3, -C(O)-NH-C2H5, -SO2(CH3), **(Ver fórmula)** R21 representa -H, -OH, -SH, -CH3, -C2H5, -F, -Cl, -Br, -I; R22 representa -CH3, -C2H5, -C3H7, -C4H9, **(Ver fórmula)** R23 representa -CH3, -C2H5, -C3H7, -C4H9, -CH2-Ph, -C2H4-Ph, -O-CH2-Ph, **(Ver fórmula)** R24 y R25 se escogen de manera independiente entre ellos entre -H, -OH, -OCH3, -OC2H5, -OPh, -O-CH2-Ph, -CH2-Ph, -C2H4-Ph, -NH2, -NO2, -CH2-CH=C(CH3)2, -CH=CHPh, -F, -CI, -Br, -I, -CN, -CH3, -C2H5, -C3H7, -C4H9, -OCF3, -CF3, - C(CH3)3, -Ph, **(Ver fórmula)** R24 junto con R25 pueden formar junto con los 2 carbonos aromáticos a los que están conectados un ciclo escogido entre: **(Ver fórmula)** E representa -O- -S-, -NH-, -CH2-, -OCH2-; R1, R2, R3, R4, R6, R7 y R8 representan de manera independiente entre sí -H, -OH, -OCH3, o -OC2H5; y R5 representa -H, o -OR9; R9 representa -H, -CH3, -C2H5, -βGlc, -βGal, -βMal, o -βLac; y enantiómeros, formas estereoisoméricas, mezclas de enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas de sales ácidas, tautómeros, y racematos de los compuestos previamente mencionados y de las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos para su uso para inhibir la producción de hormonas en adenomas de la hipófisis que producen hormonas, donde los adenomas de la hipófisis que producen hormonas se escogen entre adenomas corticotrofos, adenomas lactotrofos, adenomas somatotrofos y adenomas tirotrofos.
The present invention relates to C-terminal HSP90 inhibitors, like silibinin and its derivatives, stereoisomeric forms, prodrugs, solvates, hydrates and/or pharmaceutically acceptable salts of these com |
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