Proceso para la conjugación de un péptido o proteína con un reactivo que comprende un grupo saliente que incluye una porción de PEG
Un reactivo de conjugación capaz de reaccionar con al menos un nucleófilo presente en un péptido o proteína, cuyo reactivo lleva una carga útil que es un agente de diagnóstico, terapéutico o de marcado o un agente de unión para un agente de diagnóstico, terapéutico o de marcado, y cuyo reactivo cont...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Un reactivo de conjugación capaz de reaccionar con al menos un nucleófilo presente en un péptido o proteína, cuyo reactivo lleva una carga útil que es un agente de diagnóstico, terapéutico o de marcado o un agente de unión para un agente de diagnóstico, terapéutico o de marcado, y cuyo reactivo contiene en al menos un grupo saliente que se pierde al reaccionar con dicho nucleófilo, caracterizado por que dicho grupo saliente incluye una porción -(CH2CH2O)n- en la que n es un número de seis o más, y en donde: a) dicho reactivo de conjugación es de fórmula (Ic), (Ic'), (Id), (Id'), (Ie), (Ie'), (IIa) o (IIIb): **(Ver fórmula)** o D-Q-W-CR4R4'-CR4.L.L' (IIa) D-Q-N H-CO-Ar-CO-(CH2)2-L (Illb) en donde: D representa una carga útil que es un agente de diagnóstico, terapéutico o de marcado o un agente de unión para un agente de diagnóstico, terapéutico o de marcado; Q representa un grupo de enlace; W representa un grupo captador de electrones; A representa una cadena de alquileno o alquenileno C1-5; B representa un enlace o una cadena de alquileno o alquenileno C1-4; Ar representa un arilo opcionalmente sustituido; cada R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; R4' representa un átomo de hidrógeno o R4' y L' juntos representan un enlace; m es de 0 a 4; L es un grupo saliente que incluye una porción -(CH2CH2O)n- en la que n es un número de seis o más; y L' es un grupo saliente que incluye una porción -(CH2CH2O)n- en la que n es un número de seis o más, es un grupo saliente de otra estructura, o R4' y L' juntos representan un enlace; o los dos L de un reactivo de conjugación juntos representan un grupo saliente que incluye una porción - (CH2CH2O)n- en la que n es un número de seis o más; o L y L' juntos representan un grupo saliente que incluye una porción -(CH2CH2O)n- en la que n es un número de seis o más; o b) dicho reactivo de conjugación incluye uno de los siguientes grupos funcionales: **(Ver fórmula)** en el que un L es un grupo saliente que incluye una parte -(CH2CH2O)n- en el que n es un número de seis o más y el otro L es un grupo saliente que incluye una parte -(CH2CH2O)n- en el que n es un número de seis o más o es un grupo saliente de otra estructura; o **(Ver fórmula)** en la que L es un grupo saliente que incluye una porción -(CH2CH2O)n- en el que n es un número de seis o más; y en donde el átomo de nitrógeno de cada anillo de maleimida está unido a un grupo de fórmula D-Q, en donde D y Q son como se han definido anteriormente; y en |
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