Proceso de preparación de barnidipina

Un proceso para la preparación de Barnidipina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende las etapas de: a) proporcionar un compuesto quiral de Fórmula II, **(Ver fórmula)** donde R es un resto auxiliar quiral; y n = 1 - 4; b) tratar dicho compuesto quiral de Fórmula II con m-nitr...

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Hauptverfasser: Damle, Subhash Vishwanath, Bhopalkar, Rajesh Ganpat, Patkar, Laxmikant Narhari, Gaware, Rawindra Pandharinath
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Un proceso para la preparación de Barnidipina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende las etapas de: a) proporcionar un compuesto quiral de Fórmula II, **(Ver fórmula)** donde R es un resto auxiliar quiral; y n = 1 - 4; b) tratar dicho compuesto quiral de Fórmula II con m-nitrobenzaldehído y metil-3-aminocrotonato en condiciones de reacción de Hantzsch para obtener un compuesto quiral de Fórmula III; **(Ver fórmula)** donde R es un resto auxiliar quiral; y n = 1 - 4; y c) convertir dicho compuesto quiral de Fórmula III en Barnidipina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde dicho resto auxiliar quiral se selecciona del grupo que consiste en butanodioato (2S,3S)-disustituido, (1R,2S,5R)-2- isopropil-5-metilciclohexilo, N-bencil-3(S)-pirrolidinilo, éster del ácido fenilacético (S)-alfa sustituido y butanodioato (S)-alfa-sustituido. The present invention relates to a process for preparation of Barnidipine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention relates to chiral compounds represented by Formula II or Formula III and the use of these compounds in the preparation of Barnidipine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further relates to a process for preparation of chiral compounds represented by Formula II or Formula III (R is a chiral auxiliary moiety and n = 1-4).