Procedimiento y productos intermedios para la preparación de compuestos de benzo[b]tiofeno

Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I), o una sal o solvato del mismo **(Ver fórmula)** en la que R1 se selecciona de hidrógeno, un grupo protector de amino, -(CH2)n-X, -(CH2)n-OR, **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** n es un número entero de desde 1 hasta 6; X es un grupo saliente...

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Hauptverfasser: FERNANDEZ SAINZ, Yolanda, PEREZ ENCABO, Alfonso, LORENTE BONDE-LARSEN, Antonio, TURIEL HERNANDEZ, José Angel
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I), o una sal o solvato del mismo **(Ver fórmula)** en la que R1 se selecciona de hidrógeno, un grupo protector de amino, -(CH2)n-X, -(CH2)n-OR, **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** n es un número entero de desde 1 hasta 6; X es un grupo saliente; R se selecciona de H y un grupo protector de hidroxilo; procedimiento que comprende la ciclación de un compuesto de fórmula (II), o una sal o solvato del mismo **(Ver fórmula)** en la que R1 es tal como se definió anteriormente; R2 se selecciona de -CHO, -CN, -C(O)OR' y -C(O)X'; X' es halógeno; R' se selecciona de H, alquilo C1-C6, arilo C6-C10 y aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6); R3 se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10, aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6), -C(O)OR'', -C(S)OR'' y -C(O)R''; y R'' se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10 y aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6). A process for preparing compounds of formula (I), or a salt or solvate thereof, including Brexpiprazole, which process comprises cyclization of a compound of formula (II) or (III), or a salt or solvate thereof. The invention also refers to intermediates of said process.