Preparación de tropanos de N-monofluoroalquilo

Un método para la preparación de un N-monofluoroalquil-tropano de la fórmula (IIIA):**Fórmula** método que comprende lo siguiente: (i) la provisión de un precursor que comprende una amina de la fórmula (III):**Fórmula** (ii) la alquilación de dicho precursor con un agente alquilante de la fórmula F-...

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Hauptverfasser: KEILEN, Gunnar, WILLIAMS, Lorenzo, HAUGAN, Jarle Andre
Format: Patent
Sprache:spa
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Zusammenfassung:Un método para la preparación de un N-monofluoroalquil-tropano de la fórmula (IIIA):**Fórmula** método que comprende lo siguiente: (i) la provisión de un precursor que comprende una amina de la fórmula (III):**Fórmula** (ii) la alquilación de dicho precursor con un agente alquilante de la fórmula F-(CH2)3-I, en presencia de una base y, opcionalmente, en presencia de una sal de yoduro, en un disolvente adecuado, para obtener el N-monofluoroalquiltropano de la fórmula (IIIA), en la que: m es 3. The present invention relates to an improved synthesis of N-monofluoroalkyl tropanes using fluoroalkyl iodides or fluoroalkyl sulfonate esters. The invention also provides the use of such method to prepare the non-radioactive tropane intermediate FP-CIT, and its subsequent conversion to the 123I-labelled radiopharmaceutical DaTSCAN™ (123I-ioflupane). Also provided is the use of fluoroalkyl iodides or fluoroalkyl sulfonate esters in the alkylation method of the invention.