Procedimiento de preparación de un inhibidor de PDE4
Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula (XI)**Fórmula** en la que n es 0 o 1 y R1 y R2, están seleccionados independientemente en un grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que co...
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| creator | BAPPERT, Erhard VECCHI, Orsola FERRARI, Emanuele PIVETTI, Fausto MARIANI, Edoardo LUTERO, Emilio BUSSOLATI, Rocco VENTRICI, Caterina FALCHI, Alessandro |
| description | Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula (XI)**Fórmula** en la que n es 0 o 1 y R1 y R2, están seleccionados independientemente en un grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: átomos de halógeno, cicloalquilo (C3-C7), y alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, comprendiendo el procedimiento: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (X)**Fórmula** en la que n es 0 o 1, con un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en la que X está seleccionado entre -NHSO2Me y -NO2 y Z está seleccionado entre -OH, cloro, bromo, alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi, alquil (C1-C6)carboniloxi, arilcarboniloxi y alquil (C1-C6)carboniloxi para obtener un compuesto de fórmula (XI) en la que n es 0 o 1 o un compuesto de fórmula (XII)**Fórmula** en la que R1, R2 y n tienen los significados anteriormente mencionados; y, cuando se obtiene un compuesto de fórmula (XII) en la etapa (a): b) reducción del mismo hasta un compuesto correspondiente de fórmula (XIII)**Fórmula** en la que R1 y R2 y n tienen los significados anteriormente mencionados, y hacer reaccionar el mismo con haluro de metanosulfonilo para obtener un compuesto de fórmula (XI) en la que n tiene los significados anteriormente mencionados; y en la que el compuesto de fórmula (X) de la etapa (a) se obtiene de acuerdo con una cualquiera de las etapas alternativas (c1) o (c2) por medio de: c1) oxidación de un compuesto de fórmula (XIV)**Fórmula** en la que n es 0 o 1, para obtener un compuesto de fórmula (XV)**Fórmula** en la que n es 0 o 1, y posterior reducción enantioselectiva del mismo para obtener un compuesto de fórmula (X) en la que n tiene el significado anteriormente mencionado; o c2) separación cromatográfica de un compuesto de fórmula (XIV) en la que n es 0 o 1, para obtener tanto un compuesto de fórmula (X) como un compuesto de fórmula (XVI)**Fórmula** en la que n tiene el significado anteriormente mencionado; y oxidación opcional del compuesto de fórmula (XVI) obtenido en la etapa (c2) a un compuesto correspondiente de fórmula (XV) para reducción posterior hasta un compuesto de fórmula (XIV) en la que n es 0 o 1 y reprocesado en el siguiente procedimiento de separación cromatográfica; y en el que todos los compuestos de formula (XI), (X), (XII), (XIII), (XIV), (XV) o (XVI) en las que n es 1 se pueden obtener por medio de oxidación de los correspondientes compue |
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The present invention relates to a process for the preparation of compounds endowed with phosphodiesterase (PDE4) inhibitory activity having formula (I).The synthesized product is suitable for use in pharmaceutical applications for instance in the treatment of respiratory diseases.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2020</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20200511&DB=EPODOC&CC=ES&NR=2759514T3$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25542,76290</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20200511&DB=EPODOC&CC=ES&NR=2759514T3$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>BAPPERT, Erhard</creatorcontrib><creatorcontrib>VECCHI, Orsola</creatorcontrib><creatorcontrib>FERRARI, Emanuele</creatorcontrib><creatorcontrib>PIVETTI, Fausto</creatorcontrib><creatorcontrib>MARIANI, Edoardo</creatorcontrib><creatorcontrib>LUTERO, Emilio</creatorcontrib><creatorcontrib>BUSSOLATI, Rocco</creatorcontrib><creatorcontrib>VENTRICI, Caterina</creatorcontrib><creatorcontrib>FALCHI, Alessandro</creatorcontrib><title>Procedimiento de preparación de un inhibidor de PDE4</title><description>Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula (XI)**Fórmula** en la que n es 0 o 1 y R1 y R2, están seleccionados independientemente en un grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: átomos de halógeno, cicloalquilo (C3-C7), y alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, comprendiendo el procedimiento: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (X)**Fórmula** en la que n es 0 o 1, con un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en la que X está seleccionado entre -NHSO2Me y -NO2 y Z está seleccionado entre -OH, cloro, bromo, alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi, alquil (C1-C6)carboniloxi, arilcarboniloxi y alquil (C1-C6)carboniloxi para obtener un compuesto de fórmula (XI) en la que n es 0 o 1 o un compuesto de fórmula (XII)**Fórmula** en la que R1, R2 y n tienen los significados anteriormente mencionados; y, cuando se obtiene un compuesto de fórmula (XII) en la etapa (a): b) reducción del mismo hasta un compuesto correspondiente de fórmula (XIII)**Fórmula** en la que R1 y R2 y n tienen los significados anteriormente mencionados, y hacer reaccionar el mismo con haluro de metanosulfonilo para obtener un compuesto de fórmula (XI) en la que n tiene los significados anteriormente mencionados; y en la que el compuesto de fórmula (X) de la etapa (a) se obtiene de acuerdo con una cualquiera de las etapas alternativas (c1) o (c2) por medio de: c1) oxidación de un compuesto de fórmula (XIV)**Fórmula** en la que n es 0 o 1, para obtener un compuesto de fórmula (XV)**Fórmula** en la que n es 0 o 1, y posterior reducción enantioselectiva del mismo para obtener un compuesto de fórmula (X) en la que n tiene el significado anteriormente mencionado; o c2) separación cromatográfica de un compuesto de fórmula (XIV) en la que n es 0 o 1, para obtener tanto un compuesto de fórmula (X) como un compuesto de fórmula (XVI)**Fórmula** en la que n tiene el significado anteriormente mencionado; y oxidación opcional del compuesto de fórmula (XVI) obtenido en la etapa (c2) a un compuesto correspondiente de fórmula (XV) para reducción posterior hasta un compuesto de fórmula (XIV) en la que n es 0 o 1 y reprocesado en el siguiente procedimiento de separación cromatográfica; y en el que todos los compuestos de formula (XI), (X), (XII), (XIII), (XIV), (XV) o (XVI) en las que n es 1 se pueden obtener por medio de oxidación de los correspondientes compuestos en los que n es 0.
The present invention relates to a process for the preparation of compounds endowed with phosphodiesterase (PDE4) inhibitory activity having formula (I).The synthesized product is suitable for use in pharmaceutical applications for instance in the treatment of respiratory diseases.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2020</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZDANKMpPTk3JzM1MzSvJV0hJVSgoSi1ILEpMzjy8OQ_EL81TyMzLyEzKTMkvAvEDXFxNeBhY0xJzilN5oTQ3g6Kba4izh25qQX58anFBYnJqXmpJvGuwkbmppamhSUiIsTExagBwoS1w</recordid><startdate>20200511</startdate><enddate>20200511</enddate><creator>BAPPERT, Erhard</creator><creator>VECCHI, Orsola</creator><creator>FERRARI, Emanuele</creator><creator>PIVETTI, Fausto</creator><creator>MARIANI, Edoardo</creator><creator>LUTERO, Emilio</creator><creator>BUSSOLATI, Rocco</creator><creator>VENTRICI, Caterina</creator><creator>FALCHI, Alessandro</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20200511</creationdate><title>Procedimiento de preparación de un inhibidor de PDE4</title><author>BAPPERT, Erhard ; 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y oxidación opcional del compuesto de fórmula (XVI) obtenido en la etapa (c2) a un compuesto correspondiente de fórmula (XV) para reducción posterior hasta un compuesto de fórmula (XIV) en la que n es 0 o 1 y reprocesado en el siguiente procedimiento de separación cromatográfica; y en el que todos los compuestos de formula (XI), (X), (XII), (XIII), (XIV), (XV) o (XVI) en las que n es 1 se pueden obtener por medio de oxidación de los correspondientes compuestos en los que n es 0.
The present invention relates to a process for the preparation of compounds endowed with phosphodiesterase (PDE4) inhibitory activity having formula (I).The synthesized product is suitable for use in pharmaceutical applications for instance in the treatment of respiratory diseases.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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