Procedimiento de preparación de un inhibidor de PDE4
Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula (XI)**Fórmula** en la que n es 0 o 1 y R1 y R2, están seleccionados independientemente en un grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que co...
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Zusammenfassung: | Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula (XI)**Fórmula** en la que n es 0 o 1 y R1 y R2, están seleccionados independientemente en un grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: átomos de halógeno, cicloalquilo (C3-C7), y alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, comprendiendo el procedimiento: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (X)**Fórmula** en la que n es 0 o 1, con un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en la que X está seleccionado entre -NHSO2Me y -NO2 y Z está seleccionado entre -OH, cloro, bromo, alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi, alquil (C1-C6)carboniloxi, arilcarboniloxi y alquil (C1-C6)carboniloxi para obtener un compuesto de fórmula (XI) en la que n es 0 o 1 o un compuesto de fórmula (XII)**Fórmula** en la que R1, R2 y n tienen los significados anteriormente mencionados; y, cuando se obtiene un compuesto de fórmula (XII) en la etapa (a): b) reducción del mismo hasta un compuesto correspondiente de fórmula (XIII)**Fórmula** en la que R1 y R2 y n tienen los significados anteriormente mencionados, y hacer reaccionar el mismo con haluro de metanosulfonilo para obtener un compuesto de fórmula (XI) en la que n tiene los significados anteriormente mencionados; y en la que el compuesto de fórmula (X) de la etapa (a) se obtiene de acuerdo con una cualquiera de las etapas alternativas (c1) o (c2) por medio de: c1) oxidación de un compuesto de fórmula (XIV)**Fórmula** en la que n es 0 o 1, para obtener un compuesto de fórmula (XV)**Fórmula** en la que n es 0 o 1, y posterior reducción enantioselectiva del mismo para obtener un compuesto de fórmula (X) en la que n tiene el significado anteriormente mencionado; o c2) separación cromatográfica de un compuesto de fórmula (XIV) en la que n es 0 o 1, para obtener tanto un compuesto de fórmula (X) como un compuesto de fórmula (XVI)**Fórmula** en la que n tiene el significado anteriormente mencionado; y oxidación opcional del compuesto de fórmula (XVI) obtenido en la etapa (c2) a un compuesto correspondiente de fórmula (XV) para reducción posterior hasta un compuesto de fórmula (XIV) en la que n es 0 o 1 y reprocesado en el siguiente procedimiento de separación cromatográfica; y en el que todos los compuestos de formula (XI), (X), (XII), (XIII), (XIV), (XV) o (XVI) en las que n es 1 se pueden obtener por medio de oxidación de los correspondientes compue |
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