Nuevo inhibidor de B-lactamasa y método para producir el mismo
Compuesto, que es un derivado de diazabiciclooctano de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo:**Fórmula** en la que A es -N(Ra)(Rb) o -ORc, en la que Ra 10 y Rb son cada uno independientemente alquilo C1-6 o acilo; y Rc es alquilo C1-6 o heterociclilo; A puede susti...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Compuesto, que es un derivado de diazabiciclooctano de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo:**Fórmula** en la que A es -N(Ra)(Rb) o -ORc, en la que Ra 10 y Rb son cada uno independientemente alquilo C1-6 o acilo; y Rc es alquilo C1-6 o heterociclilo; A puede sustituirse con hasta 4 sustituyentes Fn1 seleccionados de alquilo C1-6, =O y -(CH2)n-Rg, en la que n es 0-3 y Rg es heterociclilo; fenilo; heteroarilo, acilo, RdO2S-; Re(Rf)N-, Re(Rf)NCO-, -ORe, -OCORe o un grupo protector seleccionado de trialquilsililo y grupos protectores de tipo carbamato, en la que Rd es alquilo C1-6 o -OM, y Re, Rf son cada uno independientemente H o alquilo C1-6, y Fn1 puede sustituirse adicionalmente; B es -NH o -N(alquil C1-6) ; C es H, bencilo o -SO3M, en la que M representa H, un catión inorgánico o un catión orgánico; y además, Ra y Rb, Rc y B, y Re y Rf pueden unirse juntos para formar un heterociclilo que tiene al menos un átomo de nitrógeno.
The currently available ²-lactamase inhibitors are insufficient to inhibit the incessantly increasing ²-lactamase, and novel ²-lactamase inhibitors has been required today for the difficult treatment for bacterial infectious diseases caused by resistant bacteria which produce class C ²-lactamase, extended-spectrum ²-lactamase (ESBL) belonging to class A and D, or class A KPC-2 decomposing even carbapenem as a last resort for ²-lactam antibiotic. A compound represented by the the formula (I), preparation process of the same, ²-lactamase inhibitors and method for treating bacterial infectious diseases are provided. |
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