Fenilimorfolinas y análogos de las mismas
Un compuesto según la fórmula:**Fórmula** en donde: R1 es arilo opcionalmente sustituido; en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo consistente en OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, Cl, F, acilamido, CN, CF3, N3, CONH2, CO2R12, CH2OH, CH2OR12, NHCOR12, NHCO2R12,...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Un compuesto según la fórmula:**Fórmula** en donde: R1 es arilo opcionalmente sustituido; en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo consistente en OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, Cl, F, acilamido, CN, CF3, N3, CONH2, CO2R12, CH2OH, CH2OR12, NHCOR12, NHCO2R12, CONR12R13, alquiltio C1-3, R12SO, R12SO2, CF3S and CF3SO2, en donde R12 y R13 están cada uno seleccionado, de manera independiente, de H o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H; R4 es alquilo C1-3; y R5 es H u OH; R 6 es H o alquilo C1-3; con la salvedad de que, cuando R2 es CH3 y R1 es fenilo, entonces el anillo fenílico de R1 está sustituido con uno o varios sustituyentes y R1 es trans con respecto a R2, en donde el compuesto comprende un exceso enantiomérico de al menos 95% del enantiómero (2S-5S), o un éster, amida, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Provided herein are compounds and prodrugs and methods of preparation of compounds and prodrugs that are capable of functioning as releasers and/or uptake inhibitors of one or more monoamine neurotransmitters, including dopamine, serotonin, and norepinephrine. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more of these compounds or prodrugs, which may further comprise one or more additional therapeutic agents. Also provided are methods of treatment of various conditions that may be responsive to modification of monoamine neurotransmitter levels, such as pre-obesity, obesity, addiction, and depression. |
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