Formulación de polvo estable que contiene un agente anticolinérgico

Formulación de polvo secada por pulverización que comprende partículas, que contienen los siguientes componentes i) a iii): i) un compuesto de fórmula 1 **(Ver fórmula)** en la que X- significa un anión cargado de manera negativa, ii) al menos un material de incorporación seleccionado del grupo que...

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Hauptverfasser: WEILER, Claudius, PIEROTH, Werner, TRUNK, Michael
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Formulación de polvo secada por pulverización que comprende partículas, que contienen los siguientes componentes i) a iii): i) un compuesto de fórmula 1 **(Ver fórmula)** en la que X- significa un anión cargado de manera negativa, ii) al menos un material de incorporación seleccionado del grupo que está constituido por mono- o disacáridos, oligosacáridos, polímeros, alcoholes de azúcar y colesterol, iii) un ácido orgánico, fisiológicamente inocuo seleccionado del grupo que está constituido por ácido ascórbico, un ácido carboxílico monovalente, un ácido carboxílico divalente y un ácido carboxílico trivalente, con excepción de los ácidos aminocarboxílicos. Spray-dried powder formulation (Q) comprises particles comprising components of (a) hydroxy-di-thiophen-2-yl-acetic acid (4R,5S,7S)-9,9-dimethyl-3-oxa-9-aza-tricyclo[3.3.1.02,4]non-7-yl ester compound (I); (b) at least one embedding material of mono or disaccharides, oligosaccharides, polymers, sugar alcohols or cholesterol; and (c) an organic, physiologically acceptable, sterically demanding acid of ascorbic acid, a fruit or culinary acid and mono, di or trivalent carbonic acid with exception of amino carboxylic acids. Spray-dried powder formulation (Q) comprises particles comprising components of (a) hydroxy-di-thiophen-2-yl-acetic acid (4R,5S,7S)-9,9-dimethyl-3-oxa-9-aza-tricyclo[3.3.1.0(2,4)]non-7-yl ester compound of formula (I); (b) at least one embedding material of mono or disaccharides, oligosaccharides, polymers, sugar alcohols or cholesterol; and (c) an organic, physiologically acceptable, sterically demanding acid of ascorbic acid, a fruit or culinary acid and mono, di- or trivalent carbonic acid with exception of amino carboxylic acids. X ->a negatively charged anion, preferably chloride, bromide (preferred), iodide, sulfate, phosphate, methanesulfonate, nitrate, maleate, acetate, citrate, fumarate, tartrate, oxalate, succinate, benzoate or p-toluenesulfonate. An independent claim is included for a method for preparing (Q) containing particles comprising providing a solution of components (a)-(c) in a suitable solvent, spraying the solution in a hot air current, drying the sprayed solution to form a powder containing particle and separating the powder by cyclone or filter. [Image] [Image] ACTIVITY : Respiratory-Gen; Antiasthmatic. No biological data given. MECHANISM OF ACTION : None given.