Análogos de CC-1065 y sus conjugados

Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula** R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opciona...

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Hauptverfasser: DE GROOT, Franciscus Marinus Hendrikus, JOOSTEN, Johannes Albertus Frederikus, MENGE, Wiro Michaël Petrus Bernardus, BEUSKER, Patrick Henry, ELGERSMA, Ronald Christiaan, SPIJKER, Henri Johannes, COUMANS, Rudy Gerardus Elisabeth
Format: Patent
Sprache:spa
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Zusammenfassung:Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula** R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato); R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra, OS(O)2Ra, OS(O)ORa, OS(O)2ORa, ORa, NHRa, N(Ra)Rb, +N(Ra)(Rb)Rc, P(O)(ORa)(ORb), OP(O)(ORa)(ORb), SiRaRbRc, C(O)Ra, C(O)ORa, C(O)N(Ra)Rb, OC(O)Ra, OC(O)ORa, OC(O)N(Ra)Rb, N(Ra)C(O)Rb, N(Ra)C(O)ORb y N(Ra)C(O)N(Rb)Rc, en los que Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-3 o heteroalquilo C1-3 opcionalmente sustituidos, o R3 + R3' y/o R4 + R4' se seleccionan independientemente entre >=O, >=S, >=NOR18, >=C(R18)R18' y >=NR18, R18 y R18' seleccionándose independientemente entre H y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, dos o más de R2, R2', R3, R3', R4, R4' y R12 estando opcionalmente unidos mediante uno o más enlaces para formar uno o más carbociclos y/o heterociclos opcionalmente sustituidos; X2 se selecciona entre O, C(R14)(R14') y NR14', en los que R14 y R14' tienen el mismo significado que se ha definido para R7 y se seleccionan independientemente, o R14' y R7' están ausentes, dando como resultado un doble enlace entre los átomos designados para portar R7' y R14'; R5, R5', R6, R6', R7 y R7' se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Re, SRe, S(O)Re, S(O)2Re, S(O)ORe, S(O)2ORe, OS(O)Re, OS(O)2Re, OS(O)ORe, OS(O)2ORe, ORe, NHRe, N(Re)Rf, +N(Re)(Rf)Rg, P(O)(ORe)(ORf), OP(O)(ORe)(ORf), SiReRfRg, C(O)Re, C(O)ORe, C(O)N(Re)Rf, OC(O)Re, OC(O)ORe, OC(O)N(Re)Rf, N(Re)C(O)Rf, N(Re)C(O)ORf y N(Re)C(O)N(Rf)Rg, en los que Re, Rf y Rg se seleccionan independientemente entre H y (CH2CH2O)eeCH2CH2X13Re1, alquilo C1-15, heteroalquilo C1-15, cicloalquilo C3-15, heterocicloalquilo C1-15, arilo C5-15 o heteroarilo C1-15 opcionalmente sustituidos en donde ee se seleccio