Derivados de 1H-indol-3-carboxamida y sus usos como antagonistas de P2Y12

Compuesto que responde a la fórmula (I)**Fórmula** en la que: A representa un radical bivalente elegido entre:**Fórmula** R1 representa un alquilo (C1-C4); R2 representa un alquilo (C1-C3); R3 representa un grupo -NR7R8, R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos constituyen un het...

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Hauptverfasser: BESSE, Angelina, BOLDRON, Christophe, FOSSEY, Valérie, BADORC, Alain, ZECH, Gernot
Format: Patent
Sprache:spa
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Zusammenfassung:Compuesto que responde a la fórmula (I)**Fórmula** en la que: A representa un radical bivalente elegido entre:**Fórmula** R1 representa un alquilo (C1-C4); R2 representa un alquilo (C1-C3); R3 representa un grupo -NR7R8, R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos constituyen un heterociclo saturado, que comprende de 4 a 6 miembros de anillo y que puede contener otro átomo de nitrógeno: estando sustituido dicho heterociclo con al menos un alquilo (C1-C3) no sustituido o sustituido con al menos uno de los grupos siguientes: * uno, dos o tres átomos de halógeno o, * un alcoxi (C1-C3) no sustituido o sustituido con uno, dos o tres átomos de halógeno; R4 representa un átomo de halógeno, en forma de base o de sal de adición a un ácido o a una base así como sus enantiómeros y diastereoisómeros, incluidas sus mezclas racémicas. 1H-Indole-3-carboxamide derivatives (I), are new. 1H-Indole-3-carboxamide derivatives of formula (I) in the form of base or salt addition with an acid or base or their enantiomers and diastereoisomers including their racemic mixtures, are new. A : bivalent group of formula (Ia) or (Ib); R1 : 1-4C alkyl; R2 : 1-3C alkyl; R3 : -NR7R8, where R7 and R8 are combined together with nitrogen atom to obtain saturated 4-6 membered heterocycle ring containing another nitrogen atom, and the heterocycle ring is substituted with 1-3C alkyl (optionally substituted by two or three halogen atoms or 1-3C alkoxy (optionally substituted by two or three halogen atoms)); and R4 : halo. Independent claims are included for: (1) preparing the 1H-indole-3-carboxamide derivative; (2) a o-tolyl-vinyl-amine compound of formula (IIA); and (3) o-tolyl-vinyl-amine compound of formula (IIB). [Image] [Image] [Image] ACTIVITY : Antianginal; Cardiant; Vasotropic; Anticoagulant; Thrombolytic; Antiarteriosclerotic; Antiinflammatory; Muscular-Gen.; Hemostatic; Gynecological; Antianemic; Antisickling; Nephrotropic; Gastrointestinal-Gen.; Antimigraine; Antiasthmatic. MECHANISM OF ACTION : Purinergic (P2Y12) receptor antagonist.