Proceso para alquinilar 17-cetoesteroides 16-sustituidos

Un proceso para la preparación de 16-metilen-17α-etinil-17ß-hidroxiesteroides, que comprende (a) tratar un 16-metilen-17-cetoesteroide con un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que cada R se selecciona independientemente de alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no susti...

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Hauptverfasser: GUTIERREZ FUENTES, Luis Gerardo, SANDOVAL RODRIGUEZ, Celso Miguel
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Un proceso para la preparación de 16-metilen-17α-etinil-17ß-hidroxiesteroides, que comprende (a) tratar un 16-metilen-17-cetoesteroide con un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que cada R se selecciona independientemente de alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y halógeno y (b) desililar el 16-metilen-17α-sililetinil-17ß-hidroxiesteroide resultante. A process ethynylates 16-methylene-17-keto steroids to the corresponding 16-methylene-17α-ethynyl-17 -hydroxy steroids by treatment with silyl-protected lithium acetylides followed by further desilylation. The resulting products are useful intermediates in the preparation of several pharmaceutically active agents, such as e.g. Nestorone® or melengestrol acetate.