Activadores de la guanilato-ciclasa soluble
Un compuesto que tiene la formula estructural I:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que**Fórmula** es un heteroarilo seleccionado entre**Fórmula** donde * indica union al anillo de pirimidinilo y ** indica union al -CH2-R2 de la formula estructural I; Cada X1, X2, X3 y...
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description | Un compuesto que tiene la formula estructural I:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que**Fórmula** es un heteroarilo seleccionado entre**Fórmula** donde * indica union al anillo de pirimidinilo y ** indica union al -CH2-R2 de la formula estructural I; Cada X1, X2, X3 y X4 es independientemente N o CH, siempre que no mas de dos de X1, X2, X3 y X4 sean N; Cada RX y RY son independientemente H, cicloalquilo C3-10 o -alquilo C1-C6; Cada R1 es independientemente -H, halo, OR, -alquilo C1-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -cicloalquilo C3-10, -CN, -NRaC(O)Rb o -C(O)NRaRb, estando dichos arilo, heteroarilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halo, -alquilo C1-C6, -OR, -CN y -CF3; R2 es -(CRd 2)t-alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -alquinilo C2-C6, -(CRd 2)tOR, -(CRd 2)tSR, -(CRd 2)tCF3, -(CRd 2)t-cicloalquilo C3-10, -(CRd 2)t-arilo, -(CRd 2)t-heterociclilo o -(CRd 2)t-heteroarilo, estando dichos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halo, -alquilo C1-C6, -CF3, -CN u -OR; R3 es -(CRd 2)t-arilo, -(CRd 2)t-heteroarilo, -(CRd 2)t-heterociclilo, -(CRd 2)t-cicloalquilo C3-10, -(CRd 2)tCN, -(CRd 2)t-C(O)NRaRb, -(CRd 2)t-NRaC(O)Rb, -(CRd 2)t-C(S)NRaRb, -(CRd 2)t-C(O)ORa, -(CRd 2)t-NRaC(O)NRb, -(CRd 2)t- NRaC(O)ORa, -(CRd 2)t-NRaRb o -ORa, dichos arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R5; R4 es -alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-10, halo o CF3; Cada R5 es independientemente halo, OR, CN, -(CRd 2)tCF3, S(O)pRc, -(CRd 2)t-cicloalquilo C3-10 o -alquilo C1-C6, estando dichos alquilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halo u OR; Cada R6 es independientemente halo, -alquilo C1-C6, OR, CN, CF3, arilo o heteroarilo, donde dichos alquilo, arilo o heteroarilo estan opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-C6 o CF3; Cada R es independientemente -H, -alquilo C1-C6, -CF3 o arilo; Cada Ra y Rb son independientemente -H, -alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, heterociclilo o -(CH2)0-3-cicloalquilo C3-10, en los que dichos alquilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6; opcionalmente, cuando Ra y Rb son -alquilo C1-C6 y estan unidos al mismo atomo de nitrogeno, Ra y Rb pueden estar ciclado |
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A compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate ("cGMP") and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for their use in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical preparations which comprise compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.</description><language>spa</language><subject>AGRICULTURE ; ANIMAL HUSBANDRY ; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES, AS HERBICIDES ; FISHING ; FORESTRY ; HUMAN NECESSITIES ; HUNTING ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS ; PLANT GROWTH REGULATORS ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTSTHEREOF ; TRAPPING</subject><creationdate>2016</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20160323&DB=EPODOC&CC=ES&NR=2564503T3$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20160323&DB=EPODOC&CC=ES&NR=2564503T3$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>CHEN, Yi-Heng</creatorcontrib><creatorcontrib>PARMEE, Emma R</creatorcontrib><creatorcontrib>GARFUNKLE, Joie</creatorcontrib><creatorcontrib>STELMACH, John E</creatorcontrib><creatorcontrib>ORNOSKI, Olga A</creatorcontrib><creatorcontrib>GUO, Jian</creatorcontrib><creatorcontrib>CHANG, Jiang</creatorcontrib><creatorcontrib>MIAO, Shouwu</creatorcontrib><creatorcontrib>HAN, Xiaoqing</creatorcontrib><creatorcontrib>ROSAUER, Keith</creatorcontrib><creatorcontrib>LI, Hong</creatorcontrib><creatorcontrib>WADDELL, Sherman T</creatorcontrib><creatorcontrib>BROCKUNIER, Linda L</creatorcontrib><creatorcontrib>SMITH, Cameron J</creatorcontrib><creatorcontrib>GROEPER, Jonathan A</creatorcontrib><creatorcontrib>WHITEHEAD, Alan</creatorcontrib><creatorcontrib>RAGHAVAN, Subharekha</creatorcontrib><creatorcontrib>LIAO, Xibin</creatorcontrib><title>Activadores de la guanilato-ciclasa soluble</title><description>Un compuesto que tiene la formula estructural I:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que**Fórmula** es un heteroarilo seleccionado entre**Fórmula** donde * indica union al anillo de pirimidinilo y ** indica union al -CH2-R2 de la formula estructural I; 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A compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate ("cGMP") and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for their use in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical preparations which comprise compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.</description><subject>AGRICULTURE</subject><subject>ANIMAL HUSBANDRY</subject><subject>BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES, AS HERBICIDES</subject><subject>FISHING</subject><subject>FORESTRY</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HUNTING</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS</subject><subject>PLANT GROWTH REGULATORS</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTSTHEREOF</subject><subject>TRAPPING</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2016</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZNB2TC7JLEtMyS9KLVZISVXISVRIL03My8xJLMnXTc5MzkksTlQozs8pTcpJ5WFgTUvMKU7lhdLcDIpuriHOHrqpBfnxqcUFicmpeakl8a7BRqZmJqYGxiEhxsbEqAEAYfspyA</recordid><startdate>20160323</startdate><enddate>20160323</enddate><creator>CHEN, Yi-Heng</creator><creator>PARMEE, Emma R</creator><creator>GARFUNKLE, Joie</creator><creator>STELMACH, John E</creator><creator>ORNOSKI, Olga A</creator><creator>GUO, Jian</creator><creator>CHANG, Jiang</creator><creator>MIAO, Shouwu</creator><creator>HAN, Xiaoqing</creator><creator>ROSAUER, Keith</creator><creator>LI, Hong</creator><creator>WADDELL, Sherman T</creator><creator>BROCKUNIER, Linda L</creator><creator>SMITH, Cameron J</creator><creator>GROEPER, Jonathan A</creator><creator>WHITEHEAD, Alan</creator><creator>RAGHAVAN, Subharekha</creator><creator>LIAO, Xibin</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20160323</creationdate><title>Activadores de la guanilato-ciclasa soluble</title><author>CHEN, Yi-Heng ; 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Cada X1, X2, X3 y X4 es independientemente N o CH, siempre que no mas de dos de X1, X2, X3 y X4 sean N; Cada RX y RY son independientemente H, cicloalquilo C3-10 o -alquilo C1-C6; Cada R1 es independientemente -H, halo, OR, -alquilo C1-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -cicloalquilo C3-10, -CN, -NRaC(O)Rb o -C(O)NRaRb, estando dichos arilo, heteroarilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halo, -alquilo C1-C6, -OR, -CN y -CF3; R2 es -(CRd 2)t-alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -alquinilo C2-C6, -(CRd 2)tOR, -(CRd 2)tSR, -(CRd 2)tCF3, -(CRd 2)t-cicloalquilo C3-10, -(CRd 2)t-arilo, -(CRd 2)t-heterociclilo o -(CRd 2)t-heteroarilo, estando dichos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halo, -alquilo C1-C6, -CF3, -CN u -OR; R3 es -(CRd 2)t-arilo, -(CRd 2)t-heteroarilo, -(CRd 2)t-heterociclilo, -(CRd 2)t-cicloalquilo C3-10, -(CRd 2)tCN, -(CRd 2)t-C(O)NRaRb, -(CRd 2)t-NRaC(O)Rb, -(CRd 2)t-C(S)NRaRb, -(CRd 2)t-C(O)ORa, -(CRd 2)t-NRaC(O)NRb, -(CRd 2)t- NRaC(O)ORa, -(CRd 2)t-NRaRb o -ORa, dichos arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R5; R4 es -alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-10, halo o CF3; Cada R5 es independientemente halo, OR, CN, -(CRd 2)tCF3, S(O)pRc, -(CRd 2)t-cicloalquilo C3-10 o -alquilo C1-C6, estando dichos alquilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halo u OR; Cada R6 es independientemente halo, -alquilo C1-C6, OR, CN, CF3, arilo o heteroarilo, donde dichos alquilo, arilo o heteroarilo estan opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-C6 o CF3; Cada R es independientemente -H, -alquilo C1-C6, -CF3 o arilo; Cada Ra y Rb son independientemente -H, -alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, heterociclilo o -(CH2)0-3-cicloalquilo C3-10, en los que dichos alquilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6; opcionalmente, cuando Ra y Rb son -alquilo C1-C6 y estan unidos al mismo atomo de nitrogeno, Ra y Rb pueden estar ciclados para formar un anillo de cicloalquilo C3-C6; Cada Rc es independientemente -alquilo C1-C6, -CF3 o arilo; Cada Rd es independientemente H, halo, -CF3 o -alquilo C1-C6; m es un numero entero seleccionado entre 1, 2 o 3; p es un numero entero seleccionado independientemente entre 0, 1 o 2; y t es un numero entero seleccionado independientemente entre 0, 1, 2, 3 o 4, o el compuesto: 4-amino-5-etinil-5-metil-2-[1-(3,3,4,4,4-pentafluorobutil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5,7-dihidro-6Hpirrolo[ 2,3-d]pirimidin-6-ona.
A compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate ("cGMP") and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for their use in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical preparations which comprise compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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title | Activadores de la guanilato-ciclasa soluble |
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