Compuestos de 4-piperidinilo para uso como inhibidores de tankirasa

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es R2 o R2-NHC(O)-; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa,...

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Hauptverfasser: TOURE, BAKARY-BARRY, SHULTZ, MICHAEL DAVID, CHIN, NOEL CHIN, CHEN, CHRISTINE HIU-TUNG, PALERMO, MARK G, DIPIETRO, LUCIAN V, FAN, JIANME
Format: Patent
Sprache:spa
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creator TOURE, BAKARY-BARRY
SHULTZ, MICHAEL DAVID
CHIN, NOEL CHIN
CHEN, CHRISTINE HIU-TUNG
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description Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es R2 o R2-NHC(O)-; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2 es un heteroarilo de 5 miembros que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O, y S, o R2 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene uno o dos N, siendo dichos anillos heteroarilo de 5 y 6 miembros opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, oxo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2 es un heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 3 o 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O, y S, siendo dicho heteroarilo de 8-10 miembros opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: (a) halo, (b) oxo, (c) OH, (d) CN, (e) NO2, (f) C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con un hidroxi o un C1-6 alcoxi, (g) C1-6 alcoxi, (h) C1-6 haloalquilo, (i) C(O)Ra, (j) COORa, (k) NRaRb, (l) NHC(O)Ra, y (m) C(O)NRaRb; R3 es H y R4 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O) Ra, y C(O)NRaRb; o R3 y R4 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente indan-1-ona sustituida, dicha indan-1-ona está unida al anillo piperidina de fórmula (I) a través del carbono 4 espiro y es opcionalmente sustituida con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo y C1-6 alcoxi; Ra es H o C1-6 alquilo; Rb es H o C1-6 alquilo; y n es 1 o 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. The present invention provides for compounds of formula (I): wherein R1-R4 and n are defined herein. The present invention also provides for pharmaceutical compositions and combinations comprising a compound of formula (I) as well as for the use of such compounds as tankyrase inhibitors and in the treatment of Wnt signaling and tankyrase 1 and 2 signaling related disorders which include, but are not limited to, cancer.
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The present invention provides for compounds of formula (I): wherein R1-R4 and n are defined herein. The present invention also provides for pharmaceutical compositions and combinations comprising a compound of formula (I) as well as for the use of such compounds as tankyrase inhibitors and in the treatment of Wnt signaling and tankyrase 1 and 2 signaling related disorders which include, but are not limited to, cancer.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><creationdate>2015</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20151019&amp;DB=EPODOC&amp;CC=ES&amp;NR=2548513T3$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25563,76318</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20151019&amp;DB=EPODOC&amp;CC=ES&amp;NR=2548513T3$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>TOURE, BAKARY-BARRY</creatorcontrib><creatorcontrib>SHULTZ, MICHAEL DAVID</creatorcontrib><creatorcontrib>CHIN, NOEL CHIN</creatorcontrib><creatorcontrib>CHEN, CHRISTINE HIU-TUNG</creatorcontrib><creatorcontrib>PALERMO, MARK G</creatorcontrib><creatorcontrib>DIPIETRO, LUCIAN V</creatorcontrib><creatorcontrib>FAN, JIANME</creatorcontrib><title>Compuestos de 4-piperidinilo para uso como inhibidores de tankirasa</title><description>Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es R2 o R2-NHC(O)-; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2 es un heteroarilo de 5 miembros que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O, y S, o R2 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene uno o dos N, siendo dichos anillos heteroarilo de 5 y 6 miembros opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, oxo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2 es un heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 3 o 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O, y S, siendo dicho heteroarilo de 8-10 miembros opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: (a) halo, (b) oxo, (c) OH, (d) CN, (e) NO2, (f) C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con un hidroxi o un C1-6 alcoxi, (g) C1-6 alcoxi, (h) C1-6 haloalquilo, (i) C(O)Ra, (j) COORa, (k) NRaRb, (l) NHC(O)Ra, y (m) C(O)NRaRb; R3 es H y R4 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O) Ra, y C(O)NRaRb; o R3 y R4 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente indan-1-ona sustituida, dicha indan-1-ona está unida al anillo piperidina de fórmula (I) a través del carbono 4 espiro y es opcionalmente sustituida con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo y C1-6 alcoxi; Ra es H o C1-6 alquilo; Rb es H o C1-6 alquilo; y n es 1 o 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. The present invention provides for compounds of formula (I): wherein R1-R4 and n are defined herein. The present invention also provides for pharmaceutical compositions and combinations comprising a compound of formula (I) as well as for the use of such compounds as tankyrase inhibitors and in the treatment of Wnt signaling and tankyrase 1 and 2 signaling related disorders which include, but are not limited to, cancer.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2015</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqNyjEOwjAMAMAsDAj4g3lAB0grsUdF7M1emcYIiza24vT_SKgPYLrl9i4EWXQlq2KQCNpGWalw4syzgGJBWE1gkkWA85ufnKTQ71bMHy5oeHS7F85Gp82DO9_7GB4NqYxkihNlqmM_XLv21l18jN7_c750IDLI</recordid><startdate>20151019</startdate><enddate>20151019</enddate><creator>TOURE, BAKARY-BARRY</creator><creator>SHULTZ, MICHAEL DAVID</creator><creator>CHIN, NOEL CHIN</creator><creator>CHEN, CHRISTINE HIU-TUNG</creator><creator>PALERMO, MARK G</creator><creator>DIPIETRO, LUCIAN V</creator><creator>FAN, JIANME</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20151019</creationdate><title>Compuestos de 4-piperidinilo para uso como inhibidores de tankirasa</title><author>TOURE, BAKARY-BARRY ; 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