Compuestos de 4-piperidinilo para uso como inhibidores de tankirasa
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es R2 o R2-NHC(O)-; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa,...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es R2 o R2-NHC(O)-; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2 es un heteroarilo de 5 miembros que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O, y S, o R2 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene uno o dos N, siendo dichos anillos heteroarilo de 5 y 6 miembros opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, oxo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2 es un heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 3 o 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O, y S, siendo dicho heteroarilo de 8-10 miembros opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: (a) halo, (b) oxo, (c) OH, (d) CN, (e) NO2, (f) C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con un hidroxi o un C1-6 alcoxi, (g) C1-6 alcoxi, (h) C1-6 haloalquilo, (i) C(O)Ra, (j) COORa, (k) NRaRb, (l) NHC(O)Ra, y (m) C(O)NRaRb; R3 es H y R4 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O) Ra, y C(O)NRaRb; o R3 y R4 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente indan-1-ona sustituida, dicha indan-1-ona está unida al anillo piperidina de fórmula (I) a través del carbono 4 espiro y es opcionalmente sustituida con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo y C1-6 alcoxi; Ra es H o C1-6 alquilo; Rb es H o C1-6 alquilo; y n es 1 o 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
The present invention provides for compounds of formula (I): wherein R1-R4 and n are defined herein. The present invention also provides for pharmaceutical compositions and combinations comprising a compound of formula (I) as well as for the use of such compounds as tankyrase inhibitors and in the treatment of Wnt signaling and tankyrase 1 and 2 signaling related disorders which include, but are not limited to, cancer. |
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