Derivados de nucleósidos como inhibidores de la ARN polimerasa viral dependiente de ARN
El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la qu...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la que B es:**Fórmula** Y es alquilcarbonilo C1-10, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R9R10; R1 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi o de 1 a 3 átomos de flúor y uno de R2 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; hidroxi, halógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor, alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-3 o de 1 a 3 átomos de flúor, alqueniloxi C2-6, alquiltio C1-4, alquilcarboniloxi C1-8, ariloxicarbonilo, azido, amino, alquilamino C1-4 y di(alquil C1-4)amino; o R2 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi, de 1 a 3 átomos de flúor, y uno de R1 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R1 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; hidroxi, halógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor, alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, carboxi o de 1 a 3 átomos de flúor, alqueniloxi C2-6, alquiltio C1-4, alquilcarboniloxi C1-8, ariloxicarbonilo, azido, amino, alquilamino C1-4 y di(alquil C1-4)amino; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un sistema de anillo monocíclico saturado de 3 a 6 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado de O, S y N-alquilo C0-4; R4 y R6 son cada uno de forma independiente H, OH, SH, NH2, alquilamino C1-4, di(alquil C1-4)amino, cicloalquilamino C3-6, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o CF3; R5 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilamino C1-4, CF3 o halógeno; R14 es H, CF3, alquilo C1-4, amino, alquilamino C1-4, cicloalquilamino C3-6 o di(alquil C1-4)amino; R12 y R13 son cada uno de forma independiente hidrógeno, metilo, hidroximetilo o fluorometilo; y R9 y R10 son cada uno de forma independiente hidroxi, OCH2CH2SC(>=O)alquilo C1-4, OCH2O(C>=O)Oalquilo C1-4, NHCHMeCO2Me, OCH(alquilo C1-4)O(C>=O)alquilo C1-4,**Fórmula** en donde el arilo es fenilo, naftilo o piridilo sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de forma independiente de alquilo C1-4, halógeno, ciano, nitro, , C |
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