Profármacos a base de lisina de inhibidores de la aspartil proteasa y procesos para su preparación

Un compuesto de fórmula XV' y las sales farmacéuticamente aceptables de este;**Fórmula** donde n es 3 o 4; donde X e Y, idénticos o diferentes, se seleccionan a partir del grupo constituido por H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de...

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Hauptverfasser: MILOT, GUY, BRANCHAUD, STEPHANE, STRANIX, BRENT RICHARD
Format: Patent
Sprache:spa
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Zusammenfassung:Un compuesto de fórmula XV' y las sales farmacéuticamente aceptables de este;**Fórmula** donde n es 3 o 4; donde X e Y, idénticos o diferentes, se seleccionan a partir del grupo constituido por H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR4R5, -NHCOR4, -OR4, -SR4, -COOR4, -COR4 y -CH2OH o X e Y en conjunto definen un grupo alquilendioxi seleccionado a partir del grupo constituido por un grupo metilendioxi de fórmula -OCH2O- y un grupo etilendioxi de fórmula -OCH2CH2O-, donde R6 se selecciona a partir del grupo constituido por un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono en su parte cicloalquílica y de 1 a 3 átomos de carbono en su parte alquílica, donde R4 y R5, idénticos o diferentes, se seleccionan a partir del grupo constituido por H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono y tert-butoxicarbonilo y; donde R4' y R5', idénticos o diferentes, se seleccionan a partir del grupo constituido por H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono y tert-butoxicarbonilo. The present invention provides processes for synthesizing lysine based compounds of the formula; wherein R1 may be, for example, (HO)2P(O)-, (NaO)2P(O)-, wherein X may be, for example, NH2, Y may be H, F, Cl, or Br, and wherein n, X', Y', R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein.