COMPUESTOS BICICLICOS FUSIONADOS INHIBIDORES DE LA mTOR

Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: X1 es C-(E1)aa; X2 es N o C-(E1)aa; X3 y X5 son N; X4, X6, y X7 son C; R3 es hidrógeno, C1-10 alquilo, ciclo C3-10 alquilo, aminometilciclo C3-10 alquilo, biciclo C5-10 alquilo, arilo, heteroarilo, a...

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Hauptverfasser: BEARD, JAMES, MULVIHILL, KRISTEN, CHEN, XIN, CREW, ANDREW-PHILIP, WERNER, DOUGLAS, TAVARES, PAULA, SIU, KAM, MULVIHILL, MARK, PANICKER, BIJOY, JIN, MEIZHONG, WANG, JING, VOLK, BRIAN, WENG, QINGHUA, COATE, HEATHER, DONG, HAN-QING, HONDA, AYAKO, ARNOLD, LEE, BHARADWAJ, APOORBA
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: X1 es C-(E1)aa; X2 es N o C-(E1)aa; X3 y X5 son N; X4, X6, y X7 son C; R3 es hidrógeno, C1-10 alquilo, ciclo C3-10 alquilo, aminometilciclo C3-10 alquilo, biciclo C5-10 alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterobiciclo C5-10 alquilo, donde cualquiera de ellos es sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes G11 independientes; Q1 es -A(R1)mB(W)n o -B(G11)nA(Y)m; A y B son, respectivamente, anillos aromáticos o heteroaromáticos de 5 y 6 miembros, fusionados conjuntamente para formar un sistema heteroaromático de 9 miembros seleccionado a partir de indolilo, bencimidazolil, benzoxazolil, benzofuranilo y benzotienilo, pero excluyendo 5-benzo[b]furilo y 3-indolilo; R1 es, independientemente, hidrógeno, -N(C0-8 alquilo)(C0-8alquilo), hidroxilo, halógeno, oxo, arilo (opcionalmente sustituidos con 1 o más grupos R31), hetarilo (opcionalmente sustituidos con 1 o más grupos R31), C1-6 alquilo, -C0-8 alquil C3-8 cicloalquilo, -C0-8 alquil-NR311 S(O)0-2R321, -C0-8 alquil-NR311S(O)0-2 NR321R331, -C0-8 alquil-S(O)0-2NR311R321, - C0-8 alquil-NR311COR321, -C0-8 alquil-NR311CO2 321, -C0-8 alquil-NR311CONR321R331, -C0-8 alquil-CONR311R321, -C0-8 alquilCON( R311)S(O)0-2R321, -C0-8 alquil-CO2R311, -C0-8 alquil-S(O)0-2 R311, -C0-8 alquil-O-C1-8 alquilo, -C0-8 alquil-O-C0-8 alquil C3-8cicloalquilo, -C0-8 alquil-O-C0-8alquilheterociclilo, -C0-8 alquil-O-C0-8 alquilarilo, -C0-6 alquilarilo, -C0-8 alquilhetarilo, - C0-8 alquilheterociclilo, -C0-8 alquil-O-C0-8 alquilhetarilo, -C0-8 alquil-S-C0-8 alquilo, -C0-8 alquil-S-C0-8 alquil C38cicloalquilo, -C0-8alquil-S-C0-8 alquilheterociclilo, -C0-8 alquil-S-C0-8 alquilarilo, -C0-8 alquil-S-C0-8 alquilhetarilo, -C08alquil- N(R311)-C0-8alquilo, -C0-8 alquil-N(R311)-C0-8 alquil C3-8 cicloalquilo, -C0-8 alquil-N(R311)-C0-8 alquilheterociclilo, -C08 alquil-N(R311)-C0-8 alquilarilo, -C0-8 alquil-N(R311)-C0-8 alquilhetarilo, -C0-8alquil-NR311R321-C2-8alquenilo, -C2-8 alquinilo, NO2, CN, CF3, OCF3, OCHF2; siempre que Q1 no sea N-metil-2-indolilo ni N-(fenilsulfonil)-2-indolilo; W es, independientemente, hidrógeno, -N(C0-8 alquilo)(C0-8alquilo), hidroxilo, halógeno, oxo, arilo (opcionalmente sustituidos con 1 o más grupos R31), hetarilo (opcionalmente sustituidos con 1 o más grupos R31), C1-6 alquilo, -C0-8 alquil C3-8 cicloalquilo, -C0-8 alquil-NR312 S(O)0-2R322, -C0-8 alquil-NR311S(O)0-2 NR321R331, -