USO DE DERIVADOS PEPTIDICOS PARA INDUCIR LA DIFERENCIACION CELULAR
Derivado peptídico de fórmula general **(Ver fórmula)** en la que:- n=0-4, m=1-4, k=0-1; - R1 es un radical hidrocarbonado C1-C3 sustituido con un grupo funcional seleccionado de grupos carboxílico, amido C1-C5 o amino, estando el grupo carboxílico opcionalmente esterificado; o - R1 es un radical hi...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | spa |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | Derivado peptídico de fórmula general **(Ver fórmula)** en la que:- n=0-4, m=1-4, k=0-1; - R1 es un radical hidrocarbonado C1-C3 sustituido con un grupo funcional seleccionado de grupos carboxílico, amido C1-C5 o amino, estando el grupo carboxílico opcionalmente esterificado; o - R1 es un radical hidrocarbonado C1-C3 sustituido simultáneamente con (a) un grupo amino que está opcionalmente sustituido con un sustituyente acilo y (b) un grupo carboxílico; o - R1 es un radical hidrocarbonado C1-C3 sustituido con un grupo heterocíclico insaturado de 5-6 miembros, en el que el radical hidrocarbonado puede comprender simultáneamente un grupo amino opcionalmente sustituido con un sustituyente acilo; o - R1 es un grupo heterocíclico saturado; - R2 es átomo de hidrógeno o un grupo funcional seleccionado de carboxilo, que puede estar esterificado; - R3 es un grupo heterocíclico o cíclico saturado o insaturado de 5-6 miembros, o un grupo carboxilo o amino, estando el grupo carboxilo opcionalmente esterificado; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de hemoblastosis o melanoma.
Method for inducing cell differentiation in mammals, including humans, comprises administering a peptide derivative (I). Method for inducing cell differentiation in mammals, including humans, comprises administering a peptide derivative of formula (I). [Image] R 11-3C hydrocarbyl substituted with NH 2, acylamino, 1-5C amido or COOH (optionally esterified); 1-3C hydrocarbyl substituted with a NH 2 or acylamino group and with a COOH group that may form a 5- or 6-membered cyclic imide with the N-terminal amino group or with the NH group of CO(NH) k; 1-3C hydrocarbyl substituted with a 5- or 6-membered unsaturated heterocyclic group and optionally a NH 2 or acylamino group; or an unsaturated heterocyclic group; R 2H or COOH (optionally esterified); R 3NH 2, COOH (optionally esterified) or a 5- to 6-membered (un)saturated cyclic or heterocyclic group; n : 0-4; m : 1-4; and k : 0 or 1. ACTIVITY : Cytostatic. Nude mice with transplanted M6 human melanomas were treated with 4-(N-(2-(4-imidazolyl)ethyl)carbamoyl)butyric acid by gavage at a daily dose of 1 mg/kg. After 48 hours, the proportion of tumor cells with melanosomes was 227/500 and the mean number of melanosomes per cell was 42. Control values were 159 and 26. MECHANISM OF ACTION : Cell Differentiation Inducer. |
---|