4-(AMINOMETIL)-PIPERIDINA-BENZAMIDAS CON SUSTITUYENTES HETEROCICLICOS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT4

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH...

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Hauptverfasser: BOSMANS, JEAN-PAUL R. M. A, MEVELLEC, LAURENCE A, GIJSEN, HENRICUS J. M
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), donde, en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno en el mismo átomo o un átomo de carbono diferente pueden estar reemplazados por alquilo C1-6 o hidroxi, R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con ciano, o alquiloxi C1-6; alquiloxi C1-6; ciano; amino o mono- o di(alquil C1-6)amino; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6, y el radical -OR5 está situado en la posición 3 ó 4 del resto piperidina; L es un radical de fórmula -Alk-R6 (b-1), -Alk-X-R7 (b-2), en donde cada Alk es alcanodiílo C1-12; y R6 es Het; R7 es Het; X es O, S, SO2 o NR8; siendo dicho R8 hidrógeno o alquilo C1-6; y Het es morfolinilo; morfolinilo sustituido con alquilo C1-6; tetrazolilo; tetrazolilo sustituido con halo, hidroxi, o alquilo C1-6; pirazolilo; pirazolilo sustituido con halo, hidroxi, o alquilo C1-6; isoxazolilo; isoxazolilo sustituido con halo, hidroxi, o alquilo C1-6; 2,4-dioxo-imidazolidinilo; 2,4-dioxo-imidazol-idinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, o alquilo C1-6; u oxazolilo; oxazolilo sustituido con halo, hidroxi, o alquilo C1-6. The present invention is concerned with novel compounds of formula (I) having 5HT4-antagonistic properties. The invention further relates to methods for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said novel compounds as well as the use as a medicine of said compounds.