EL USO DE ORIPAVINA COMO MATERIAL DE PARTIDA PARA BUPRENORFINA

EL USO DE ORIPAVINA COMO MATERIAL DE PARTIDA PARA BUPRENORFINA

Un método para producir norbuprenorfina, comprendiendo el método: a) hacer reaccionar oripavina de acuerdo con la fórmula I con metil-vinil-cetona para formar un compuesto de acuerdo con la fórmula II: **(Ver fórmula)** b) hidrogenar el compuesto de acuerdo con la fórmula II para formar un compuesto...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: MANNINO, ANTHONY, HILL, LLOYD, P, BUEHLER, HENRY, J, HOEFGEN, ERIK, R
Format: Patent
Sprache:spa
Schlagworte:
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
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Beschreibung
Zusammenfassung:Un método para producir norbuprenorfina, comprendiendo el método: a) hacer reaccionar oripavina de acuerdo con la fórmula I con metil-vinil-cetona para formar un compuesto de acuerdo con la fórmula II: **(Ver fórmula)** b) hidrogenar el compuesto de acuerdo con la fórmula II para formar un compuesto de acuerdo con la fórmula III: **(Ver fórmula)** c) añadir un grupo terc-butilo al compuesto de acuerdo con la fórmula III para formar un compuesto de acuerdo con la fórmula X; y **(Ver fórmula)** d) desmetilar el nitrógeno del compuesto de acuerdo con la fórmula X para formar norbuprenorfina, fórmula VIII: **(Ver fórmula)** There is provided a method for the synthesis of norbuprenorphine, and ultimately buprenorphine, utilizing oripavine as the starting material. Conventional methods of producing buprenorphine utilize thebaine as the starting material, requiring an O-demethylation step, typically a low to moderate yield transformation. The present use of oripavine as a starting material does not require an O-demethylation step, since the oripavine molecule lacks an O-3 methyl group.