DERIVADOS DE PEPTIDOS Y MIMETICOS DE PEPTIDOS CON PROPIEDADES DE INHIBIDOR DE INTEGRINA III
Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** B-Q-X1 I en la que B es una molécula bioactiva que confiere adherencia celular, Q falta o es una molécula espaciadora orgánica y X1 es una molécula de anclaje seleccionada del grupo -W (i) -V-W (ii) -V-[V-W2]2 (iii) o -...
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Zusammenfassung: | Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** B-Q-X1 I en la que B es una molécula bioactiva que confiere adherencia celular, Q falta o es una molécula espaciadora orgánica y X1 es una molécula de anclaje seleccionada del grupo -W (i) -V-W (ii) -V-[V-W2]2 (iii) o -V-[V-(V-W2)2]2 (iv), en las que W significa **(Ver fórmula)** y V Lys, Asp o Glu, YY es un grupo carboxilo, estando un grupo amino libre del grupo B enlazado peptídicamente con un grupo carboxilo libre de la molécula espaciadora Q o de la molécula de anclaje X1, o un grupo amino libre del resto Q con un grupo carboxilo libre del resto X1, o sus sales, caracterizado porque la molécula bioactiva B, que puede estar provista de grupos protectores, y la molécula de espaciador-anclaje (Q-X1) o la molécula de anclaje (X1) provistas de grupos protectores y grupos éster fosfónico se enlazan peptídicamente entre sí y a continuación los grupos protectores se disocian simultáneamente con los grupos éster fosfónico; y/o porque un compuesto básico o ácido de la fórmula I se transforma por tratamiento con un ácido o base en una de sus sales, siendo los grupos éster fosfónico grupos éster tetrabencílico del ácido 5-carboxi-m-xileno-bisfosfónico.
Compounds that include a bioactive, cell-adhesion molecule; optionally a linker, and an anchoring group that is, or contains, a phosphonate residue, and their salts are new. Compounds of formula (I) and their salts are new B-Q-X 1 (I) B : bioactive molecule that mediates cell adhesion; Q : organic linker or is absent; X 1an anchor molecule, i.e. -W, -V-W, -V-[V-W 2] 2, or -V-[V-(V-W 2) 2] 2; W : YY-(CH 2) n-phenylene-[(CH 2) n-P(O)(OH) 2] m; V : Lys, Asp or Glu; m : 1-3; n : 0-8; YY : amino or carboxy; A free amino of B and a free carboxy of Q or X 1, or a free amino of Q and a free carboxy of X 1, are linked through a peptide bond. Independent claims are also included for: (1) implants, for use in humans or animals, comprising a matrix coated with a layer of (I), bound to the carrier by ionic or adsorptive interactions; and (2) preparing (I). ACTIVITY : Antiinflammatory; Osteopathic; Anticoagulant; Thrombolytic; Cardiant; Antiarteriosclerotic; Cytostatic; Vulnerary. No biological data is given. MECHANISM OF ACTION : (1) inhibit integrins, particularly interaction of alpha vbeta 3 or 5 integrins with their receptors, so inhibit binding of fibrinogen, and, when applied to the surface of an implant, stimulate adhesion of cells (specifical |
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